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Merck
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安全性情報

SMB00928

Sigma-Aldrich

4′-Hydroxy carvedilol

別名:

4′-Hydroxy carvedilol, 4′-Hydroxyphenyl carvedilol, 4′-OH carvedilol, 4′OH-CVD, 4-(2-(3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropylamino)ethoxy)-3-methoxyphenol, 4-[2-[[3-(9H-Carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl]amino]ethoxy]-3-methoxyphenol, 4OHC, BM 140686, BM 14686, Carvedilol metabolite M4

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C24H26N2O5
CAS番号:
分子量:
422.47
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.25

アッセイ

≥95%

品質水準

形状

solid

off-white to white

保管温度

2-8°C

InChI

1S/C24H26N2O5/c1-29-23-13-16(27)9-10-21(23)30-12-11-25-14-17(28)15-31-22-8-4-7-20-24(22)18-5-2-3-6-19(18)26-20/h2-10,13,17,25-28H,11-12,14-15H2,1H3

InChI Key

ZCJHEORDHXCJNB-UHFFFAOYSA-N

詳細

Carvedilol is a β- and α1-adrenoreceptor blocker for the treatment of hypertension and congestive heart failure (CHF). The drug is metabolized by CYP2D6 (to 4′-OH and 5′-OH), CYP2C9 (to O-desmethyl), CYP1A2 (to 8-OH). It is also oxidized to 1-OH carvedilol, but the enzyme involved is not yet clear. These metabolites are useful markers for studying and monitoring the activities of cytochrome metabolizing enzymes. M4 metabolite (4′-OH), but not M2 or M5, is most likely to contribute to total β-adrenoceptor blocking activity due to its higher potency.

アプリケーション

Metabolomics

その他情報

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ピクトグラム

Health hazardEnvironment

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Aquatic Chronic 2 - STOT RE 2

ターゲットの組織

Liver,spleen,Uterus (including cervix),Adrenal gland

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SMB00928-VAR:
SMB00928-BULK:
SMB00928-1MG:
SMB00928-5MG:


試験成績書(COA)

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W H Schaefer et al.
Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 26(10), 958-969 (1998-10-08)
The excretion and biotransformation of carvedilol [1-[carbazolyl-(4)-oxy]-3-[(2-methoxyphenoxyethyl)amino]-2-p ropanol], a new, multiple-action, neurohormonal antagonist that exhibits the combined pharmacological activities of beta-adrenoreceptor antagonism, vasodilation, and antioxidation, were investigated in dogs, rats, and mice. Carvedilol was absorbed well, and biliary secretion was
Eben Jung et al.
Journal of Korean medical science, 33(27), e182-e182 (2018-07-03)
Carvedilol is commonly used to treat hypertension as a β- and α1-adrenoreceptor blocker, but it is metabolized by CYP2D6, and CYP2D6*10 allele is dominant in Asian population. The objective of this study was to assess the influence of CYP2D6 polymorphisms
D Tenero et al.
Journal of clinical pharmacology, 40(8), 844-853 (2000-08-10)
Carvedilol is a relatively new drug with beta- and alpha 1-receptor blocking activity and antioxidant effects recently approved for the treatment of congestive heart failure (CHF). An ascending, multiple-dose study was completed in 20 male patients with stable New York

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