K4264

KR-62436 水和物

≥95%, powder

• 別名: 6-{2-[(5-シアノ-4,5-ジヒドロピラゾール-1-イル)-2-オキソエチルアミノ]エチルアミノ}ニコチノニトリル 二塩酸塩 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₄H₁₅N₇O·2HCl · xH₂O
• CAS番号: 761414-79-3
• 分子量: 370.24 (anhydrous basis)
• MDL番号: MFCD17215675
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 24724521
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥95%
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: H₂O: 5 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: O.Cl.Cl.O=C(CNCCNc1ccc(cn1)C#N)N2N=CCC2C#N
• InChI: 1S/C14H15N7O.2ClH.H2O/c15-7-11-1-2-13(19-9-11)18-6-5-17-10-14(22)21-12(8-16)3-4-20-21;;;/h1-2,4,9,12,17H,3,5-6,10H2,(H,18,19);2*1H;1H2
• InChI Key: FQZOFSJMRKZMSV-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

KR-62436は、ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の競合阻害剤です。DPP-IVは、グルカゴン様ペプチド(GLP-1); IC₅₀ 0.1-0.8 μM;を不活性化するセリンプロテアーゼです。GLP-1はインスリン分泌の強力な刺激であり、食物摂取後の満腹感の誘発剤ですが、DPP-IVによって急速に分解されるため作用時間は非常に短くなっています（1分）。DPP-IVをブロックするとGLP-1の作用が増加し、血漿インスリンレベルが増加します。DPP-IV阻害剤およびKR-62436には、抗糖尿病薬としての臨床的可能性があります。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302
• 注意書き: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves