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Merck

D1692

Sigma-Aldrich

GW4869 水和物

≥90% (NMR)

別名:

N,N’-ビス[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-3,3’-pフェニレン-ビス-アクリルアミド 二塩酸塩 水和物

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C30H28N6O2 · 2HCl
CAS番号:
分子量:
577.50
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥90% (NMR)

形状

powder

保管条件

desiccated
protect from light

light yellow to yellow

mp

>300 °C

溶解性

DMSO: 0.2 mg/mL

オーガナイザー

GlaxoSmithKline

保管温度

2-8°C

SMILES記法

Cl.Cl.O=C(Nc1ccc(cc1)C2=NCCN2)\C=C/c3ccc(\C=C/C(=O)Nc4ccc(cc4)C5=NCCN5)cc3

InChI

1S/C30H28N6O2.2ClH/c37-27(35-25-11-7-23(8-12-25)29-31-17-18-32-29)15-5-21-1-2-22(4-3-21)6-16-28(38)36-26-13-9-24(10-14-26)30-33-19-20-34-30;;/h1-16H,17-20H2,(H,31,32)(H,33,34)(H,35,37)(H,36,38);2*1H/b15-5-,16-6-;;

InChI Key

NSFKAZDTKIKLKT-LOLTXFFGSA-N

詳細

GW4869は一般に使用される製剤で、エキソソーム生成を阻害します。GW4869は多胞体(MVB)のセラミド媒介内出芽およびMVBからの成熟エキソソームの放出をブロックします。GW4869は、ホスファチジルセリン発現骨髄腫細胞に対し細胞毒性を示します。GW4869は、形質細胞様樹状細胞(pDC)によるIFN(インターフェロン)-αの分泌を阻害します。

アプリケーション

GW4869は次の用途で使用されています:
  • 中性スフィンゴミエリナーゼおよびエクソソームの生合成のインヒビターとして
  • 肝癌HCCLM3細胞に対する三酸化ヒ素(ATO)処理がセラミド産生に及ぼす作用を分析するため
  • ラットの神経成長因子(NGF)誘導熱過敏症に対するp75ニューロトロフィン受容体(p75NTR)およびトロポミオシン受容体キナーゼA(TrkA)-結合経路の寄与を評価するため

生物化学的/生理学的作用

N-SMア-ゼ(中性スフィンゴミエリナ-ゼ)に対する強力かつ特異的な非競合性インヒビタ-であり、細胞透過性を有しています。

特徴および利点

この化合物は、GlaxoSmithKlineが開発しました。他の製薬開発化合物および承認医薬品/医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


試験成績書(COA)

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Hasna Ahyayauch et al.
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The mechanisms of Pb(II) toxicity have been studied in human red blood cells using confocal microscopy, immunolabeling, fluorescence-activated cell sorting and atomic force microscopy. The process follows a sequence of events, starting with calcium entry, followed by potassium release, morphological
E L Kavanagh et al.
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Cell host & microbe, 12(4), 558-570 (2012)
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Medical Oncology (Northwood, London, England), 29(3), 2251-2260 (2012)

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