A6355

3-(2-アミノエチル)-5-((4-エトキシフェニル)メチレン)-2,4-チアゾリジンジオン 塩酸塩

powder, ≥98% (HPLC)

• 別名: Erkインヒビター
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₄H₁₆N₂O₃S · HCl
• CAS番号: 294675-79-9
• 分子量: 328.81
• MDL番号: MFCD09038681
• UNSPSCコード: 12352202
• PubChem Substance ID: 24891079
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: desiccated; under inert gas
• 色: off-white
• 溶解性: DMSO: ≥4 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: Cl[H].CCOc1ccc(cc1)C=C2SC(=O)N(CCN)C2=O
• InChI: 1S/C14H16N2O3S.ClH/c1-2-19-11-5-3-10(4-6-11)9-12-13(17)16(8-7-15)14(18)20-12;/h3-6,9H,2,7-8,15H2,1H3;1H/b12-9+;
• InChI Key: PQVLWVGMXJPJLG-NBYYMMLRSA-N

詳細

アプリケーション

3-(2-Aminoethyl)-5-((4-ethoxyphenyl)methylene)-2,4-thiazolidinedione is an extracellular signal-regulated kinase (ERK) docking domain inhibitor. ERK inhibitors have been used to study traumatic brain injuries.

生物化学的／生理学的作用

3-(2-アミノエチル)-5-((4-エトキシフェニル)メチレン)-2,4-チアゾリジンジオンは、細胞外シグナル調節キナ-ゼ(ERK)のドッキングドメインのインヒビタ-です。ATPドメインでERK活性を阻害するのではなく、ERKの結合を阻止します。IC₅₀ = 25μM (HeLa, A549, SUM-159腫瘍細胞株)これまでのところ、ERKタンパク質の特異的なインヒビタ-は存在しません。Kd値が約5μMでERK2と優先的に結合し、タンパク基質との相互作用を阻止します。ERKによるリボゾ-ムS6キナ-ゼ-1(RSK-1)および三元複合体因子Elk-1のリン酸化をブロックすることが確認されていますが、MEK1/2によるERK1/2のリン酸化にはほとんど効果がありません。

細胞外シグナル調節キナ-ゼ(ERK)のドッキングドメインのインヒビタ-です。ATPドメインでERK活性を阻害するのではなく、ERKの結合を阻止します。IC₅₀ = 25μM (HeLa, A549, SUM-159腫瘍細胞株)

特徴および利点

This compound is featured on the MAPKs page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable