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Merck

Y0001448

システム適合性用ビカルタミド

European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard

別名:

ビカルタミド(CDX), N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-[(4-フルオロフェニル)スルホニル]-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパンアミド, コスデックス

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C18H14F4N2O4S
CAS番号:
分子量:
430.37
MDL番号:
UNSPSCコード:
41116107
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.24

グレード

pharmaceutical primary standard

APIファミリー

bicalutamide

メーカー/製品名

EDQM

アプリケーション

pharmaceutical (small molecule)

フォーマット

neat

保管温度

2-8°C

SMILES記法

CC(O)(CS(=O)(=O)c1ccc(F)cc1)C(=O)Nc2ccc(C#N)c(c2)C(F)(F)F

InChI

1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25)

InChI Key

LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N

遺伝子情報

human ... AR(367)

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詳細

この製品は薬局方標準品です。発行元の薬局方により製造・供給されています。MSDSを含む製品情報などの詳しい情報は、発行元の薬局方のウェブサイトよりご確認ください。

アプリケーション

Bicalutamide for system suitability EP Reference standard, intended for use in laboratory tests only as specifically prescribed in the European Pharmacopoeia.

生物化学的/生理学的作用

ビカルタミド(CDX)は非ステロイド性のアンドロゲンレセプターアンタゴニストであり、純粋な抗アンドロゲンです。ヒストンアセチル化/脱アセチル化のバランス調節やコレギュレーターの動員を介して作用します。ビカルタミド(CDX)によりアンドロゲンを介した遺伝子発現が停止します。その例として、前立腺癌におけるMMP13の発現上昇や、PLZF(promyelocytic leukemia zinc finger protein)、GADD45γ(growth arrest and DNA damage inducible, gamma)などがあります。アンドロゲンにより刺激される転写非依存的な非ゲノム性のPI3K/AKTリン酸化もビカルタミド(CDX)によって阻害されます。

包装

The product is delivered as supplied by the issuing Pharmacopoeia. For the current unit quantity, please visit the EDQM reference substance catalogue.

その他情報

Sales restrictions may apply.

ピクトグラム

Health hazardEnvironment

シグナルワード

Danger

危険有害性情報

危険有害性の分類

Aquatic Chronic 1 - Carc. 2 - Repr. 1B

保管分類コード

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

毒物及び劇物取締法

劇物

Jan Code

Y0001448-1EA:
Y0001448:4548173367842


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Keri Wellington et al.
Drugs, 66(6), 837-850 (2006-05-19)
Bicalutamide (Casodex) is a competitive androgen receptor antagonist that inactivates androgen-regulated prostate cell growth and function, leading to cell apoptosis and inhibition of prostate cancer growth. It is administered orally as a once-daily dose. In the EU and a number
Bicalutamide ('Casodex') development: from theory to therapy.
G J Kolvenbag et al.
The cancer journal from Scientific American, 3(4), 192-203 (1997-07-01)
Ian D Cockshott
Clinical pharmacokinetics, 43(13), 855-878 (2004-10-29)
Bicalutamide is a nonsteroidal pure antiandrogen given at a dosage of 150 mg once daily as monotherapy for the treatment of early (localised or locally advanced) nonmetastatic prostate cancer. It is used at a dosage of 50 mg once daily
J Anderson
Hospital medicine (London, England : 1998), 61(9), 660-663 (2000-10-26)
In men with locally advanced prostate cancer, bicalutamide 150 mg monotherapy provides a similar disease outcome to medical or surgical castration. However, castration is associated with loss of sexual interest and function, decreased energy and an increased risk of osteoporotic
K L Goa et al.
Drugs & aging, 12(5), 401-422 (1998-06-02)
Bicalutamide is a nonsteroidal antiandrogen with a long elimination half-life (t1/2) that permits once-daily administration. When combined with a gonadorelin (gonadotrophin releasing hormone; GnRH) agonist in maximum androgen blockade (MAB) regimens, bicalutamide 50 mg once daily is at least as

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