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Merck
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主要文書

安全性情報

614849

Sigma-Aldrich

TOPK/PBK Inhibitor, HI-TOPK-032

A cell-permeable, selective, ATP competitive, reversible inhibitor of T-LAK-cell-originated protein kinase (IC₅₀ = 2 µM).

別名:

TOPK/PBK Inhibitor, HI-TOPK-032

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C20H11N5OS
CAS番号:
分子量:
369.40
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

solid

有効性

2 μM IC50

メーカー/製品名

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

rust

溶解性

DMSO: 2.5 mg/mL

輸送温度

ambient

保管温度

2-8°C

SMILES記法

[s]1c(ccc1)C(=O)Nc2cc3[n](c4nc5c(nc4c3C#N)cccc5)cc2

InChI

1S/C20H11N5OS/c21-11-13-16-10-12(22-20(26)17-6-3-9-27-17)7-8-25(16)19-18(13)23-14-4-1-2-5-15(14)24-19/h1-10H,(H,22,26)

InChI Key

BCSBXWKRZUPFHW-UHFFFAOYSA-N

詳細

A cell-permeable, ATP competitive, reversible indolizinoquinoxalin derivative that acts as a specific inhibitor of T-LAK-cell-originated protein kinase (TOPK/PBK)(IC50 = 2 µM). Does not affect the activities of ERK1, JNK1, and p38 MAP kinases. At higher concentrations (~ 5 µM) also inhibits MEK1 activity. Shown to suppress the proliferation of HCT116 colon cancer cell line and block tumor growth in colon cancer xenograft models in a dose-dependent manner. Diminishes TOPK activity only in cells over-expressing TOPK without significantly affecting cells with low levels of expression. Also shown to increase the expression of p53, active caspase-7, cleaved poly-ADP-Ribose polymerase, and increase the phosphorylation of Cdc2.

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.
A cell-permeable, selective, ATP competitive, reversible inhibitor of T-LAK-cell-originated protein kinase (IC₅₀ = 2 µM).

生物化学的/生理学的作用

Cell permeable: yes
Primary Target
TOPK/PBK

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

再構成

Following reconstitution, aliquot and freeze (-29°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Use only fresh DMSO for reconstitution.

その他情報

Kim, D., et al. 2012, Cancer Res.72, 3060.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

毒物及び劇物取締法

劇物

Jan Code

614849-MG:
614849-5MG:


試験成績書(COA)

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