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Merck
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5.06045

Sigma-Aldrich

GPR55 Receptor Antagonist, CID16020046

別名:

GPR55 Receptor Antagonist, CID16020046, 4-[4-(3-Hydroxyphenyl)-3-(4-methylphenyl)-6-oxo-1H,4H-pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl]benzoic Acid

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C25H19N3O4
CAS番号:
分子量:
425.44
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥99% (HPLC)

品質水準

形状

powder

有効性

1 μM IC50

メーカー/製品名

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

off-white

溶解性

DMSO: 100 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

CC1=CC=C(C=C1)C2=NNC3=C2C(N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=CC(=CC=C5)O

詳細

A selective antagonist of G protein-coupled receptor 55 (GPR55) that blocks lipid L-a-lysophosphatidylinositol (LPI, Cat. No. 440153)-induced GPR55 activation (IC50 = 1 µM) and downstream effects in HEK293 cells. Also shown to block the agonistic effect of LPI on GPR55- expressing yeast cells (~10 µM). Inhibits LPI-induced Ca2+ mobilization and ERK1/2 phosphorylation in HEK-GPR55 and HEK-CB1 cells. However, it does not affect basal Ca2+ mobilization and ERK1/2 activity. Blocks the GPR55-mediated NFAT and NF-kB activation and their nuclear translocation in HEK-GPR55 cells. Diminishes LPI-induced wound healing in GPR55-expressing primary human lung microvascular endothelial cells and reverses LPI-inhibited platelet aggregation (~10 µM). Also reported to inhibit the activity of phosphodiesterases PDE3A and PDE4B (pIC50 = 5 and 4.8, respectively).

生物化学的/生理学的作用

Primary Target
GPR55

包装

Packaged under inert gas

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

再構成

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

その他情報

Kargl, J., et al, 2013. J. Pharmacol. Exp. Ther.346, 54.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


試験成績書(COA)

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