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Merck

SML1340

Sigma-Aldrich

ML193 trifluoroacetate

≥98% (HPLC)

別名:

AC1LOE9L, CID-1261822, CID1261822, N-{4-[(3,4-Dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)sulfamoyl]phenyl}-6,8-dimethyl-2-(pyridin-2-yl)quinoline-4-carboxamide trifluoroacetate

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C28H25N5O4S · C2HF3O2
CAS番号:
分子量:
641.62
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 25 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

FC(F)(C(O)=O)F.CC1=C(ON=C1C)NS(C2=CC=C(NC(C3=CC(C4=CC=CC=N4)=NC5=C3C=C(C)C=C5C)=O)C=C2)(=O)=O

生物化学的/生理学的作用

ML193 is a potent and selective piperadinyloxadiazolone antagonist for G protein-coupled receptor (GPCR) GPR55, a receptor for L-α-lysophosphatidylinositol (LPI) which also binds synthetic cannabinoids, and signals through several endogenous pathways. GPR55 is highly abundant in the CNS as well as in intestine, bone marrow, spleen, platelets, immune and endothelial cells. Its role is not completely understood, but has been implicated in inflammatory pain, neuropathic pain, metabolic disorder, bone development, and cancer. Selective antagonists are needed to further elucidate the role of GPR55 in physiology and pathobiology. ML193 (CID1261822) has 221 nM potency for GPR55 and >145-fold, >27-fold and >145-fold antagonist selectivity against GPR35, cannabinoid receptors CB1 and CB2, respectively and >145-fold agonist selectivity against GPR35, CB1 and CB2. ML193 is inhibits the downstream responses of ERK phosphorylation with an IC50 of 65 nM and PKC βII translocation with an IC50 of 10 μM.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML1340-5MG:
SML1340-VAR:
SML1340-BULK:
SML1340-25MG:


試験成績書(COA)

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Justine Yu et al.
The Journal of biological chemistry, 288(31), 22481-22492 (2013-07-03)
The L-α-lysophosphatidylinositol (LPI)-sensitive receptor GPR55 is coupled to Ca(2+) signaling. Low levels of GPR55 expression in the heart have been reported. Similar to other G protein-coupled receptors involved in cardiac function, GPR55 may be expressed both at the sarcolemma and
Evangelia Kotsikorou et al.
Biochemistry, 52(52), 9456-9469 (2013-11-28)
GPR55 is a class A G protein-coupled receptor (GPCR) that has been implicated in inflammatory pain, neuropathic pain, metabolic disorder, bone development, and cancer. Initially deorphanized as a cannabinoid receptor, GPR55 has been shown to be activated by non-cannabinoid ligands
Sandra Cecconi et al.
International journal of molecular sciences, 20(12) (2019-06-20)
Endocannabinoids are key-players of female fertility and potential biomarkers of reproductive dysfunctions. Here, we investigated localization and expression of cannabinoid receptor type-1 and -2 (CB1R and CB2R), G-protein coupled receptor 55 (GPR55), and transient receptor potential vanilloid type 1 channel

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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