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Merck

919411

Sigma-Aldrich

CCW16-C6-BocNH

別名:

tert-Butyl (6-(4-(4-(N-benzyl-2-chloroacetamido)phenoxy)phenoxy)hexyl)carbamate, Crosslinker-E3 Ligase ligand conjugate, Protein degrader building block for PROTAC® research, RNF4-targeting building block, Template for synthesis of targeted protein degrader

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C32H39ClN2O5
分子量:
567.12
NACRES:
NA.22

ligand

CCW16

品質水準

形状

viscous liquid

反応適合性

reactivity: carboxyl reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

官能基

amine

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C(CCl)N(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3=CC=C(OCCCCCCNC(OC(C)(C)C)=O)C=C3

アプリケーション

Protein degrader building block CCW16-C6-BocNH enables the synthesis of molecules for targeted protein degradation and PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) technology. This conjugate contains a RING finger protein 4 (RNF4)-recruiting ligand, an alkyl-chain crosslinker, and a pendant amine for reactivity with a carboxylic acid on the target ligand. Because even slight alterations in ligands and crosslinkers can affect ternary complex formation between the target, E3 ligase, and PROTAC, many analogs are prepared to screen for optimal target degradation. When used with other protein degrader building blocks with a pendant amine, parallel synthesis can be used to more quickly generate PROTAC libraries that feature variation in crosslinker length, composition, and E3 ligase ligand.

法的情報

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

関連製品

製品番号
詳細
価格

保管分類コード

10 - Combustible liquids


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

919411-BULK:
919411-50MG:
919411-VAR:


試験成績書(COA)

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Momar Toure et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 55(6), 1966-1973 (2016-01-13)
The current inhibitor-based approach to therapeutics has inherent limitations owing to its occupancy-based model: 1) there is a need to maintain high systemic exposure to ensure sufficient in vivo inhibition, 2) high in vivo concentrations bring potential for off-target side effects, and 3) there is
Daniel P Bondeson et al.
Annual review of pharmacology and toxicology, 57, 107-123 (2016-10-13)
Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Whereas therapeutics have been developed to disrupt protein homeostasis, more recently identified techniques have been used to repurpose homeostatic networks to effect degradation of

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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