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Merck
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文件

PZ038

Sigma-Aldrich

PF-06928215

≥98% (HPLC)

别名:

rel-(1R,2S)2(7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并 [1,5-a] 嘧啶-3 甲酰胺基)环己烷-1-羧酸, rel-(1R,2S)2(7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并 [1,5-a] 嘧啶-3-甲酰胺基)环己烷羧酸

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C20H20N4O4
CAS号:
2570808-90-9
分子量:
380.40
MDL號碼:
MFCD32644796
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: 2 mg/mL, clear

儲存溫度

room temp

應用

PF-06928215 已用于研究其对环 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 的抑制作用。

生化／生理作用

PF-06928215 是一种高亲和力 (KD = 200 nM) 的活性位点靶向、底物竞争性环 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂（IC50 = 4.9μM;存在 1 mM ATP、0.3 mM GTP、100 nM 45 bp 干扰素刺激 dsDNA (ISD) 时。PF-06928215 对 dsDNA 诱导的 IFN-β 无抑制效力细胞 cGAS 试验中的表达，最有可能是由于采用的报告细胞中有限的细胞渗透性和/或高水平的细胞 ATP 和 GTP。

象形圖

Exclamation mark
GHS07

訊號詞

Warning

危險聲明

H302

危險分類

Acute Tox. 4 Oral

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類（WGK）

WGK 3

閃點（°F）

Not applicable

閃點（°C）

Not applicable

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Structure of the human cGAS-DNA complex reveals enhanced control of immune surveillance
Zhou W, et al.
Cell, 174(2), 300-311 (2018)
Discovery of PF-06928215 as a high affinity inhibitor of cGAS enabled by a novel fluorescence polarization assay
Hall J, et al.
PLoS ONE, 12(9), e0184843-e0184843 (2017)

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