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SB 290157

A non-peptide that acts as a selective, high affinity, competitive antagonist of the anaphylatoxin C3a receptor (IC₅₀ = 200 nM).

• 别名: SB 290157
• 经验公式（希尔记法）: C₂₂H₂₈N₄O₄ · xC₂HF₃O₂
• CAS号: 1140525-25-2
• 分子量: 412.48 (free base basis)
• MDL號碼: MFCD04974198
• 分類程式碼代碼: 12352202
• NACRES: NA.25

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: lyophilized
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: FC(F)(F)C(=O)O.N([C@@H](CCCN\C(=N/[H])\N)C(=O)O)C(=O)COCC(c2ccccc2)c1ccccc1
• InChI: 1S/C22H28N4O4.C2HF3O2/c23-22(24)25-13-7-12-19(21(28)29)26-20(27)15-30-14-18(16-8-3-1-4-9-16)17-10-5-2-6-11-17;3-2(4,5)1(6)7/h1-6,8-11,18-19H,7,12-15H2,(H,26,27)(H,28,29)(H4,23,24,25);(H,6,7)/t19-;/m0./s1

说明

一般說明

一种具有抗炎特性的非肽，可作为过敏毒素C3a受体（C3aR；IC₅₀=200 nM）的选择性、高亲和力、竞争性拮抗剂。不拮抗C5aR或其他趋化性G蛋白偶联受体。阻断C3a诱导的人中性粒细胞C3aR内化和表达小鼠、豚鼠或人C3aR（IC₅₀分别为7、12.5和27.7 nM）的嗜碱性白血病RBL-2H3细胞中C3a诱导的Ca²⁺动员。还可阻断C3a介导的ATP从豚鼠血小板(IC₅₀ = 30 nM)中释放。

一种非肽，可作为过敏毒素C3a受体（IC₅₀=200 nM）的选择性、高亲和力、竞争性拮抗剂。不拮抗C5aR或其他趋化性G蛋白偶联受体。阻断C3a诱导的人中性粒细胞C3aR内化和表达小鼠、豚鼠或人C3aR（IC₅₀分别为7、12.5和27.7 nM）的嗜碱性白血病RBL-2H3细胞中C3a诱导的Ca²⁺动员。还可阻断C3a介导的ATP从豚鼠血小板(IC₅₀ = 30 nM)中释放。表现出抗炎特性。作为三氟乙酸盐提供。

生化／生理作用

主靶
C3a受体

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：否

靶标IC₅₀：针对过敏毒素C3a受体为200 nM；7、12.5和27.7 nM，用于阻断C3a诱导的人中性粒细胞C3aR内化，以及C3a诱导表达小鼠、豚鼠或人C3aR的嗜碱性白血病RBL-2H3细胞的Ca2+动员

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。不要重复使用在生理缓冲液中稀释的溶液。

其他說明

Ames, R.S., et al. 2001.J. Immunol. 166, 6341.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable