5.33683

PMX53

≥98% (HPLC), solid, C5aR antagonist, Calbiochem^®

• 别名: C5aR拮抗剂，PMX53
• 经验公式（希尔记法）: C₄₇H₆₅N₁₁O₇ · xC₂HF₃O₂
• CAS号: 219639-75-5
• 分子量: 896.09 (free base basis)
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• product name: C5aR拮抗剂，PMX53,
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

说明

一般說明

一种细胞可渗透、口服可利用、代谢稳定的大环六肽模拟化合物，可在人肥大细胞中作为补体C5a受体（C5aR；CD88；IC₅₀= 240 nM）的非竞争性拮抗剂，以及MrgX2（一种GPCR）的低亲和性激动剂。已显示其可与C5aR1特异性结合而不与CaR2和C3aR发生结合。在体外和体内均显示出广泛的抗炎作用。已显示其可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放（IC₅₀ = 22 nM）和趋化性（IC₅₀ = 75 nM）。与PMX-53（〜10 nM）一起预孵育可阻止HMC-1和RBL-2H3细胞中C5a诱导的Ca2+应答，但不影响C3a应答。可抑制小鼠体内4T1乳腺癌异种移植的生长（1 mg/kg/每2-3天，皮下注射）。据报道，在没有FGF2的情况下，其会减弱C5a介导的人胚胎干细胞多能性的增加。

生化／生理作用

主要靶标
C5aR

可逆性：是

细胞可透过性：是

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

序列

Ac-Phe-[Orn-Pro-dCha-Trp-Arg]

重構

溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Lillegard, K., et al. 2014.JPET.351,344.
Vadrevu, S. K., et al. 2014.Cancer Res.74, 3454.
Liang, S., et al. 2011.J. Immun.186, 869.
Woodruff, T., et al. 2005.JPET.314, 811.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 13 - Non Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable