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谷氨酰胺酶抑制剂II, BPTES

• 别名: 谷氨酰胺酶抑制剂II, BPTES
• 经验公式（希尔记法）: C₂₄H₂₄N₆O₂S₃
• CAS号: 314045-39-1
• 分子量: 524.68
• MDL號碼: MFCD01079848
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥94% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: [s]1c(nnc1CCSCCc3[s]c(nn3)NC(=O)Cc4ccccc4)NC(=O)Cc2ccccc2
• InChI: 1S/C24H24N6O2S3/c31-19(15-17-7-3-1-4-8-17)25-23-29-27-21(34-23)11-13-33-14-12-22-28-30-24(35-22)26-20(32)16-18-9-5-2-6-10-18/h1-10H,11-16H2,(H,25,29,31)(H,26,30,32)
• InChI 密鑰: MDJIPXYRSZHCFS-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

谷氨酰胺酶抑制剂 II，双-2-(5-苯乙酰胺-1,2,4-噻二唑-2-基)乙基硫化物 (BPTES)是一种可穿透细胞的双噻二唑化合物，可选择性抑制谷氨酰胺酶-1(GLS1)。它不会抑制肝型 GLS-2 线粒体谷氨酰胺酶活性。它通过 2:1抑制剂与四聚体化学计量结合诱导无活性 GLS1四聚体构象来发挥作用。BPTES 可抑制有氧/常氧条件下的生长，并在体外 P493 B 细胞淋巴瘤培养物中促进缺氧条件下的细胞死亡，并有效抑制小鼠体内 P493肿瘤的扩张。据观察，BPTES 在多种癌细胞中具有活性，因为它可以防止癌细胞增殖。

應用

谷氨酰胺酶抑制剂 II，BPTES 已用作谷氨酰胺酶抑制剂，以研究其对人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染巨噬细胞中细胞外囊泡 (EV) 释放的影响。

生化／生理作用

主要靶标
肾型谷氨酰胺酶

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

靶标IC₅₀：在表达wt-KGA和F318Y-cKGA的HEK293细胞中分别为140和210 nM

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Shukla, K., et al. 2012.J. Med. Chem.55, 10551.

Thangavelu, K., et al. 2012.Proc.Natl.Acad.Sci. USA109, 7705.
Le, A., et al. 2012.Cell Metab.15, 110.
DeLaBarre, B., et al. 2011.Biochemistry 50, 10764.
Seltzer, M.J., et al. 2010.Cancer Res.70, 8981.
Robinson, M.M., et al. 2007.Biochem.J.406, 407.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 象形圖: GHS07
• 訊號詞: Warning
• 危險聲明: H315 - H319 - H335
• 防範說明: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危險分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• 標靶器官: Respiratory system
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable