5.38098

类端粒沉默干扰体1(GDH1)抑制剂，R162

• 别名: 鼠双微体2(GDH1)抑制剂，R162
• 经验公式（希尔记法）: C₁₇H₁₂O₃
• CAS号: 64302-87-0
• 分子量: 264.28
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 效力: 23 μM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

说明

一般說明

细胞渗透性、生物可利用、无毒的紫红素类似物，可直接与GDH1（谷氨酸脱氢酶1；K_d = 30 µM）结合，以混合方式抑制其活性（IC₅₀ = 23 µM）。与其他NADPH依赖性酶（例如6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶（6PGD）和延胡索酸水化酶（FH））相比，具有选择性。可显著降低细胞内延胡索酸水平，降低谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性，提高线粒体ROS水平。优先抑制H1299、MDA-MB231和原发性白血病细胞的增殖，而不是非恶性增殖的人类细胞。显著降低H1299异种移植瘤小鼠模型（30 mg/kg，i.p.，q.d.）中肿瘤的生长和质量。

细胞渗透性、生物可利用、无毒的紫红素类似物，可直接与GDH1（谷氨酸脱氢酶1；K_d = 30 µM）结合，以混合方式抑制其活性（IC₅₀ = 23 µM）。与其他NADPH依赖性酶（例如6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶（6PGD）和延胡索酸水化酶（FH））相比，具有选择性。可显著降低细胞内延胡索酸水平，降低谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性，提高线粒体ROS水平。优先抑制H1299、MDA-MB231和原发性白血病细胞的增殖，而不是非恶性增殖的人类细胞。显著降低H1299异种移植瘤小鼠模型（30 mg/kg，i.p.，q.d.）中肿瘤的生长和质量。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量因批次而异。特定批次的分子量参见小瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表不含水的基础分子量。

生化／生理作用

主要目标
GDH1

可逆：是

细胞渗透性：是

包裝

在惰性气体下包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后分装冻存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存3个月。

其他說明

Jin, L., et al. 2015. Cancer Cell.27, 257.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable