688001
Y-27632
≥95% (HPLC), liquid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem®
Synonym(e):
InSolution Y-27632, Rho-Kinasehemmer VI
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C14H21N3O · 2HCl · xH2O
Molekulargewicht:
320.26 (anhydrous basis)
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Produktbezeichnung
Y-27632, InSolution, ≥95%, reversible, inhibitor of Rho kinases
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
liquid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Versandbedingung
wet ice
Lagertemp.
−20°C
Allgemeine Beschreibung
Ein hochpotenter, zellpermeabler, selektiver Inhibitor von Rho-assoziierter Proteinkinase (Ki = 140 nM für p160ROCK (ROCK-I)). Hemmt auch ROCK-II mit nahezu gleicher Potenz. Hemmung wird durch Konkurrieren mit ATP um die Bindung am katalytischen Zentrum erreicht. Weist eine um 10- bis 50-fach niedrigere Affinität gegenüber PKCε auf als p160ROCK. Hat selbst bei hohen Konzentrationen (~ 100 mM) keinen Einfluss auf die Aktivität der p21-aktivierten Proteinkinase (PAK). Fungiert auch als potenter Inhibitor einer Agonist-induzierten Ca2+-Sensibilisierung der Myosin-Phosphorylierung und von Glattmuskelkontraktionen (IC50 = 700 nM für Phenylephrin-induzierte Kontraktionen in Aortenbänder).
Eine 5-mM-Lösung (500 µg/296 µl) von Y-27632 (Kat.- Nr. 688000). Ein hochpotenter, zellpermeabler, selektiver Inhibitor von Rho-assoziierter Proteinkinase (Ki = 140 nM für p160ROCK (ROCK-I)). Hemmt auch ROCK-II mit nahezu gleicher Potenz. Hemmung wird durch Konkurrieren mit ATP um die Bindung am katalytischen Zentrum erreicht. Weist eine um 10- bis 50-fach niedrigere Affinität gegenüber PKCε auf als p160ROCK. Hat selbst bei hohen Konzentrationen (~ 100 mM) keinen Einfluss auf die Aktivität der p21-aktivierten Proteinkinase (PAK). Fungiert auch als potenter Inhibitor einer Agonist-induzierten Ca2+-Sensibilisierung der Myosin-Phosphorylierung und von Glattmuskelkontraktionen (IC50 = 700 nM für Phenylephrin-induzierte Kontraktionen in Aortenbänder).
Biochem./physiol. Wirkung
Primäres Ziel
p160ROCK
p160ROCK
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: ja
Ziel Ki: 140 nM für p160ROCK (ROCK-I)
Ziel-IC50: 700 nM gegen durch Phenylephrin induzierte Kontraktionen der Aortenbänder
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)
Physikalische Form
Eine 5-mM-Lösung (500 µg/296 µl) von Y-27632 (Kat.- Nr. 688000) in H₂O
Rekonstituierung
Nach dem ersten Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C).
Sonstige Hinweise
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1999. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1999. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.
Rechtliche Hinweise
Unter Lizenz von PCT-Antrag W098/06,433A1 und unter Lizenz der Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation verkauft.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
12 - Non Combustible Liquids
WGK
WGK 2
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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