SML0788

A 83-01

≥98% (HPLC), powder, TGF-β RI kinase inhibitor

• Synonym(e): 3-(6-Methyl-2-pyridinyl)-N-phenyl-4-(4-quinolinyl)-1H-pyrazol-1-carbothioamid, A-83-01, A83-01
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₅H₁₉N₅S
• CAS-Nummer: 909910-43-6
• Molekulargewicht: 421.52
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: A 83-01, ≥98% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Farbe: white to beige
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)
• InChIKey: HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

A-83-01 kann die Kontraktion von Verbrennungswunden wirksam verhindern, ohne den Wundverschluss zu behindern, da es den durch den transformierenden Wachstumsfaktor β (TGF-β) induzierten Anstieg der Myofibroblastenpopulation hemmen kann. Darüber hinaus kann er TGF-β1-abhängige Krebsmetastasen durch Unterdrückung des epithelialen mesenchymalen Übergangs (EMT) bei Tieren verhindern.

Anwendung

A 83-01 wurde verwendet:

• im Kulturmedium für die Organoidbildung aus dissoziierten Tumorzellen
• als Komponente in Dulbecco′s Modified Eagle Medium/Nutrient Mixture F-12 (DMEM/F12) zur Kultivierung humaner epidermaler Stammzellen (EpSCs)

A 83-01 wird als Inhibitor des TGF (Transforming Growth Factor) und des Kinase-Typ-1-Rezeptors verwendet.

Biochem./physiol. Wirkung

A 83-01 ist ein Inhibitor von TGFβ-Kinase bzw. ALK 5 (Activin Receptor-like Kinase) (IC₅₀ = 12 nM), der die Phosphorylierung von Smad2/3 verhindert und das von TGFβ induzierte Wachstum hemmt. A 83-01 blockiert die Phosphorylierung von Smad2 und hemmt die von TGFβ induzierte epithelial-mesenchymale Transition. Außerdem hemmt A 83-01 die durch den TGFβ-Typ-I-Rezeptor ALK-5, den Activin-Typ-IB-Rezeptor ALK-4 und den nodalen Typ-I-Rezeptor ALK-7 induzierte Transkriptionsaktivität. A 83-01 induziert die Expansion von Nkx2.5-eGFP (+) Zellen bei Neugeborenen.

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3