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TGF-β RI Kinase-Inhibitor VI, SB431542, CAS-Nr. 301836-41-9, Calbiochem

TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542, CAS 301836-41-9, is a cell-permeable inhibitor of SMAD2 phosphorylation. Inhibits the activity of ALK4 and ALK5 (IC₅₀ = 140 nM and 94 nM, respectively).

• Synonym(e): TGF-β RI Kinase-Inhibitor VI, SB431542, CAS-Nr. 301836-41-9, Calbiochem, 4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-Imidazol-2-yl]Benzamid, Dihydrat, 4-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridyl)-1H-Imidazol-2-yl]Benzamid, Dihydrat, SB-431542
• CAS-Nummer: 301836-41-9
• MDL-Nummer: MFCD27976360
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 300
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: ethanol: 10 mg/mL; DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: [nH]1c(nc(c1c4cc5c(cc4)OCO5)c3ncccc3)c2ccc(cc2)C(=O)N
• InChI: 1S/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26)
• InChIKey: FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Triarylimidazol-Verbindung, die nachweislich die zelluläre Smad2-Phosphorylierung (>90%ige Hemmung durch 10 µM Inhibitor) bei vektorvermittelter Expression von konstitutiv aktivem ALK4, ALK5 oder ALK7 in NIH 3T3-Zellen wirksam hemmt, während sie nur wenig Wirkung gegen die Smad1-Phosphorylierung durch andere Mitglieder der Typ-I-Rezeptoren für TGF-β in NIH 3T3-Kulturen zeigt, die aktives ALK1, 2, 3 oder 6 exprimieren. Bei direkten Tests in zellfreien Kinase-Assays hemmt SB431542 nachweislich die Aktivität von ALK4 und ALK5 (IC₅₀ = 140 nM bzw. 94 nM), während es gegenüber einer Gruppe von 24 anderen Kinasen (IC₅₀ ≥10 µM in Anwesenheit von 10 µM ATP), einschließlich ALK2 und ALK6, keine oder eine deutlich geringere Wirksamkeit aufweist. Es wurde berichtet, dass es die Effizienz der 4-TF-induzierten Erzeugung menschlicher iPSCs aus Fibroblastenkulturen um das >200-fache verbessert, wenn es zusammen mit PD0325901 (Best.-Nr. 444966) und Thiazovivin (Best.-Nr. 420220) verwendet wird.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable