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IWR-1-endo

≥95% (HPLC), solid, Wnt antagonist, Calbiochem^®

• Synonym(e): Wnt-Antagonist I, IWR-1-endo – Calbiochem, Inhibitor der Wnt-Reaktion-1, Wnt-Signalweg-Inhibitor I, TNKS1/2-Inhibitor II, Tankyrase1/2-Inhibitor II
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₅H₁₉N₃O₃
• Molekulargewicht: 409.44
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Wnt-Antagonist I, IWR-1-endo – Calbiochem, Wnt Antagonist I, IWR-1-endo, is a cell-permeable inhibitor of TNKS1/PARP5a (IC₅₀ = 131 nM) & TNKS2/PARP5b (IC₅₀= 56 nM). Suppress Wnt-stimulated transcription activity (IC₅₀ = 180 nM).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables p-Imidobenzamidchinolin, endo-Diastereomer, das nachweislich die Aktivität von TNKS1/PARP5a und TNKS2/PARP5b in In-vitro-Auto-PARsylierungsassays hemmt (IC₅₀ = 131 bzw. 56 nM) und effektiv die Wnt-stimulierte Transkriptionsaktivität in L-Wnt-STF-basierten Reporter-Assays (IC₅₀ = 180 nM) unterdrückt, während es nur wenig Aktivität gegen PARP1 oder PARP2 zeigt (IC₅₀ >18,75 µM). Sowohl IWR-1-endo als auch XAV939 wirken zwar als reversible Inhibitoren des Wnt-Signalwegs und zeigen sowohl in vitro als auch in vivo ähnliche pharmakologische Wirkungen, IWR-1-endo übt seine Wirkung jedoch über eine Interaktion mit Axin aus, während XAV939 direkt an TNKS bindet.

Ein zellpermeables p-Imidobenzamidchinolin, endo-Diastereomer, das nachweislich die Aktivität von TNKS1/PARP5a und TNKS2/PARP5b in In-vitro-Auto-PARsylierungsassays hemmt (IC₅₀ = 131 bzw. 56 nM) und effektiv die Wnt-stimulierte Transkriptionsaktivität in L-Wnt-STF-basierten Reporter-Assays (IC₅₀ = 180 nM) unterdrückt, während es nur wenig Aktivität gegen PARP1 oder PARP2 zeigt (IC₅₀ >18,75 µM). Sowohl IWR-1-endo als auch XAV939 wirken zwar als reversible Inhibitoren des Wnt-Signalwegs und zeigen sowohl in vitro als auch in vivo ähnliche pharmakologische Wirkungen, IWR-1-endo übt seine Wirkung jedoch über eine Interaktion mit Axin aus, während XAV939 direkt an TNKS bindet. Auch als 25-mM-Lösung in DMSO erhältlich (Best.-Nr. 504462).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Chen, B., et al. 2009. Nature Chem. Biol.5, 100.
Huang, S.M., et al. 2009. Nature461, 614.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable