688000

Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem

Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (K_i = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.

• Synonym(e): Y-27632, ROCK Inhibitor, (R)-(+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-(1-aminoethyl)-cyclohexancarboxamid, 2HCl, Rho Kinase Inhibitor VI
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl · xH₂O
• CAS-Nummer: 331752-47-7
• Molekulargewicht: 320.26 (anhydrous basis)
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: water: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1
• InChIKey: IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein hochpotenter, zellpermeabler, reversibler und selektiver Inhibitor von Rho-assoziierten Proteinkinasen (K_i = 140 nM für p160^ROCK). Hemmt auch ROCK-II mit gleicher Potenz. Die Hemmung ist in Bezug auf ATP kompetitiv. Weist eine um das 10- bis 50-fache niedrigere Affinität gegenüber PKC_ε auf als p160^ROCK. Hat keine Auswirkungen auf die Aktivität von p21-aktivierter Proteinkinase (PAK), selbst bei höheren Konzentrationen (~100 µM). Fungiert auch als potenter Inhibitor einer Agonist-induzierten Ca²⁺ Sensibilisierung der Myosin-Phosphorylierung und der Glattmuskelkontraktion. Verhindert eine Apoptose und verbessert die Überlebens- und Klonierungseffizienz von dissoziierten hES-Zellen ohne Beeinflussung ihrer Pluripotenz. Vorbehandlung mit Y-27632 verringert das Risiko von Lungenverletzungen in Sepsis-Rattenmodellen. Eine 5-mM-Lösung (500 µg/296 µl-) von Y-27632 (Best.- Nr. 688001) in H₂O und eine 10-mM-Lösung in DMSO (Best.- Nr. 688002) sind ebenfalls erhältlich.

Ein hochpotenter, zellpermeabler, reversibler und selektiver Inhibitor von Rho-assoziierter Proteinkinase (Ki = 140 nM für p160^ROCK (ROCK-I)). Hemmt auch ROCK-II mit nahezu gleicher Potenz. Hemmung wird durch Konkurrieren mit ATP um die Bindung am katalytischen Zentrum erreicht. Weist eine um das 10- bis 50-fache niedrigere Affinität gegenüber PKC_ε auf als p160^ROCK. Hat selbst bei hohen Konzentrationen (~100 µM) keinen Einfluss auf die Aktivität der p21-aktivierten Proteinkinase (PAK). Fungiert auch als potenter Inhibitor einer Agonist-induzierten Ca²⁺-Sensibilisierung der Myosin-Phosphorylierung und von Glattmuskelkontraktionen (IC₅₀ = 700 nM für Phenylephrin-induzierte Kontraktionen in Aortenstreifen). Verhindert eine Apoptose und verbessert die Überlebens- und Klonierungseffizienz von dissoziierten hES-Zellen ohne Beeinflussung ihrer Pluripotenz. Vorbehandlung mit Y-27632 verringert das Risiko von Lungenverletzungen in Sepsis-Rattenmodellen.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
p160 Rho-assoziierte Proteinkinasen (ROCK)

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 140 nM für p160 Rho-assoziierte Proteinkinasen (ROCK)

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C 6 Monate lang haltbar.

Sonstige Hinweise

Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac. Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.

Rechtliche Hinweise

Unter Lizenz von PCT-Antrag W098/06,433A1 und unter Lizenz der Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation verkauft.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable