662125

Ubiquitin-Isopeptidase-Inhibitor I, G5, CAS-Nr. 108477-18-5, Calbiochem

The Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5, also referenced under CAS 108477-18-5, controls the biological activity of Ubiquitin Isopeptidase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): Ubiquitin-Isopeptidase-Inhibitor I, G5, CAS-Nr. 108477-18-5, Calbiochem, 3,5-Bis((4-Nitrophenyl)methylen)-1,1-dioxid, Tetrahydro-4H-thiopyran-4-on, NSC-144303
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₁₄N₂O₇S
• CAS-Nummer: 108477-18-5
• Molekulargewicht: 414.39
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.54

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable, kreuzkonjugierte α,β-ungesättigte Dienonverbindung, die Caspase-Aktivierung und Apoptose (IC₅₀ = 1,76 und 1,6 µM in E1A- bzw. E1A/C9DN-Zellen) über den Apoptosomen-unabhängigen mitochondrialen Weg durch selektive Hemmung der Ubiquitin-Isopeptidase-Aktivität (IC₅₀ = ~ 30 µM) induziert. Die zelluläre Expression von Bax und Bak ist für die durch G5 aktivierte Apoptose unerlässlich, während Bcl-2 die Zellen offenbar vor der Wirkung von G5 schützt. G5 ist wirksamer als der Ubiquitin-Isopeptidase-Inhibitor II, F6 (Best.-Nr. 662126), zeigt aber ansonsten ähnliche pharmakologische Wirkungen wie dieser. In höheren Konzentrationen (5–10 µM) induziert es nachweislich Nekrose in Apoptose-resistenten MEFs-DKO.

Eine zellpermeable, kreuzkonjugierte α,β-ungesättigte Dienonverbindung, die Caspase-Aktivierung und Apoptose (IC₅₀ = 1,76 und 1,6 µM in E1A- bzw. E1A/C9DN-Zellen) über den Apoptosomen-unabhängigen mitochondrialen Weg durch selektive Hemmung der Ubiquitin-Isopeptidase-Aktivität (IC₅₀ ~30 µM) induziert. Die zelluläre Expression von Bax und Bak ist für die durch G5 aktivierte Apoptose unerlässlich, während Bcl-2 die Zellen offenbar vor der Wirkung von G5 schützt. G5 ist wirksamer als der Ubiquitin-Isopeptidase-Inhibitor II, F6 (Best.-Nr. 662126), zeigt aber ansonsten ähnliche pharmakologische Wirkungen wie dieser. In höheren Konzentrationen (5–10 µM) induziert es nachweislich Nekrose in Apoptose-resistenten MEFs-DKO.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
Ubiquitin-Isopeptidase-Aktivität

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: ~ 30 µM gegen Ubiquitin-Isopeptidase-Aktivität; 1,76 und 1,6 µM für die Induktion von Caspase-Aktivierung und Apoptose in E1A- bzw. E1A/C9DN-Zellen

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

In DMSO instabil; kurz vor der Verwendung rekonstituieren.

Sonstige Hinweise

Fontanini, A., et al. 2009. J. Biol. Chem.284, 8369.
Aleo, E., et al. 2006. Cancer Res.66, 9235.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable