M7449

MG-132, gebrauchsfertige Lösung

≥90% (HPLC)

• Synonym(e): MG-132 Proteasome Inhibitor
• EG-Nummer: 200-664-3
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.32

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 200
• Assay: ≥90% (HPLC)
• Form: DMSO solution
• Qualität: useful for proteasome inhibition
• Konzentration: 10 mM in DMSO
• Versandbedingung: dry ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Amino Acid Sequence

Z-Leu-Leu-Leu-al

Allgemeine Beschreibung

MG132 ist ein potenter Proteasom-Inhibitor, der auch Calpaine und lysosomale Cathepsine hemmt. Als einer der ersten entwickelten Proteasom-Inhibitoren wird MG132 aufgrund seiner hohen Wirksamkeit und Selektivität und seiner schnellen Reversibilität vielfach in Studien zur Proteasom-Inhibition eingesetzt. Durch Bildung von Halbacetalen mit Hydroxylgruppen von Threoninresten im aktiven Zentrum wirkt MG132 mechanistisch als Proteasom-Inhibitor.

Anwendung

MG132, gebrauchsfertige Lösung, wird zur Hemmung des Proteasoms in verschiedenen Systemen verwendet, darunter:

• hTERT-RPE1- und HeLa-Zellen: Osorio-Zambrano, W.F. et al., PLoS One, 10(12), e0144434 (2015)
• Menschliche Hypopharynx-Krebszellen der FaDu-Linie: Kim, S.-Y. et al., Autophagy, 14(3), 385-403 (2018)
• HEK293-Zellen: Chen, Q. et al., Cell Reports, 22(11), 2860-2872 (2018).
• Kardiomyozyten von neugeborenen Ratten: Turkieh, A. et al., Cell Death Dis., 10(8), 608 (2019)
• Adulte neurale Stammzellen: Morrow, C.S. et al., Cell Stem Cell, 26(4), 558-568.e9 (2020).

Biochem./physiol. Wirkung

MG132, auch bekannt als Carbobenzoxy-Leu-Leu-Leucinal, ist ein Peptidaldehyd, das eine wichtige Rolle bei der Hemmung der proteolytischen Aktivität des 26S-Proteasom-Komplexes spielt. MG132 verlangsamt das Wachstum von HeLa-Zellen, indem es den Zellzyklusarrest sowie die Apoptose fördert. Die Behandlung von HepG2- und HeLa-Zellen mit MG132 löst eine verstärkte Expression von MCPIP1-mRNA aus, die wiederum die MCPIP1-Proteinkonzentration erhöht. MCPIP1 ist an der negativen Regulierung der Makrophagenaktivierung und -differenzierung von verschiedenen Zelltypen beteiligt, einschließlich Präadipozyten, Neurovorläuferzellen und Osteoklastenvorläufern. MG132 stimuliert die Dopaminreduktion und nigrale dopaminergene Degeneration bei Morbus Parkinson sowohl in Zellkulturen als auch in Tiermodellen.

Wirksamer, membranpermeabler Proteasominhibitor. Veranlasst den Neuriten-Auswuchs in PC12-Zellen bei 10 μM. Blockiert die Spaltung von Poly(ADP-Ribose)polymerase und Apoptose in Thymozyten. Die Proteasomhemmung führt zu einer Ansammlung von Hitzeschockprotein-mRNA, der Aktivierung des Hitzeschockproteins und der verbesserten Thermotoleranz in verschiedenen Zelltypen. Jedoch aktiviert sie auch JNK-1, was als Reaktion auf Zellstress zur Apoptose führt.

Leistungsmerkmale und Vorteile

• Gebrauchsfertige Lösung in DMSO
• Reinheit geprüft mittels HPLC

Physikalische Form

MG132, gebrauchsfertige Lösung wird als eine 10 mM (1 mg/210 μl) 0,2 μm-filtrierte Lösung in DMSO bereitgestellt.

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup