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SML1770

Sigma-Aldrich

PhiKan083 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

9-Ethyl-N-methyl-9H-Carbazole-3-methanamine hydrochloride, PK-083 hydrochloride, PK083 hydrochloride, PhiKan-083 hydrochloride

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C16H18N2 · HCl
Número CAS:
Peso molecular:
274.79
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

Formulário

powder

condição de armazenamento

desiccated

cor

white to beige

solubilidade

H2O: 2 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

CNCC1=CC2=C(C=C1)N(CC)C3=C2C=CC=C3.[H]Cl

Ações bioquímicas/fisiológicas

PhiKan083 is a small molecule that binds within a cavity on the surface of Y220C-mutated p53. This mutation, which is not involved in DNA interaction, causes a destabilization of the protein. PhiKan083 binding acts to stabilize the mutant p53 and slow the rate of denaturation.

Pictogramas

Exclamation mark

Palavra indicadora

Warning

Frases de perigo

Classificações de perigo

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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Frank M Boeckler et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 105(30), 10360-10365 (2008-07-25)
The tumor suppressor p53 is mutationally inactivated in approximately 50% of human cancers. Approximately one-third of the mutations lower the melting temperature of the protein, leading to its rapid denaturation. Small molecules that bind to those mutants and stabilize them
Matthias R Bauer et al.
ACS chemical biology, 11(8), 2265-2274 (2016-06-09)
Many oncogenic mutants of the tumor suppressor p53 are conformationally unstable, including the frequently occurring Y220C mutant. We have previously developed several small-molecule stabilizers of this mutant. One of these molecules, PhiKan083, 1-(9-ethyl-9H-carbazole-3-yl)-N-methylmethanamine, binds to a mutation-induced surface crevice with
Joana Soares et al.
Oncotarget, 7(4), 4326-4343 (2016-01-07)
Restoration of the p53 pathway, namely by reactivation of mutant (mut) p53, represents a valuable anticancer strategy. Herein, we report the identification of the enantiopure tryptophanol-derived oxazoloisoindolinone SLMP53-1 as a novel reactivator of wild-type (wt) and mut p53, using a

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