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O7639

Sigma-Aldrich

Org 24598 lithium salt

≥98% (HPLC), solid

Sinônimo(s):

R-(−)-N-Methyl-N-[3-[(4-trifluoromethyl)phenoxy]-3-phenyl-propyl]glycine lithium salt

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C19H19F3LiNO3
Número CAS:
Peso molecular:
373.30
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
ID de substância PubChem:

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

forma

solid

cor

white to off-white

solubilidade

H2O: >2 mg/mL

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

[Li+].CN(CC[C@@H](Oc1ccc(cc1)C(F)(F)F)c2ccccc2)CC([O-])=O

InChI

1S/C19H20F3NO3.Li/c1-23(13-18(24)25)12-11-17(14-5-3-2-4-6-14)26-16-9-7-15(8-10-16)19(20,21)22;/h2-10,17H,11-13H2,1H3,(H,24,25);/q;+1/p-1/t17-;/m1./s1

chave InChI

VMQXVSNARQMSDL-UNTBIKODSA-M

Ações bioquímicas/fisiológicas

Org 24598 is a selective, potent inhibitor of glial GlyT (GlyT1, glycine transporter type 1). In rats (P12-P16) and in the presence of kynurenic acid, 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione (CNQX) and bicuculline, ORG 24598 at a concentration of 10 μM induced a mean inward current of -10/-50 pA at -60 mV and increased significantly the decay time constants of miniature (mIPSCs), spontaneous (sIPSCs) and electrically evoked glycinergic (eIPSCs) inhibitory postsynaptic currents. Replacing extracellular sodium with N-methyl-d-glucamine or superfusing the slice with micromolar concentrations of glycine also increased the decay time constant of glycinergic IPSCs. Glycine (1-5 μM and d-serine (10 μM) increased the amplitude of eEPSCs whereas l-serine had no effect. Org 24598 increased significantly the amplitude of NMDA receptor-mediated eEPSCs without affecting the amplitude of non-NMDA receptor-mediated eEPSCs. This brings conclusion that blocking glial glycine transporter by Org 24598 increased the level of glycine in spinal cord slices, which in turn prolonged the duration of glycinergic synaptic current and potentiated the NMDA-mediated synaptic response.

Características e benefícios

This compound is featured on the Glycine Transporters page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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