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182705

Sigma-Aldrich

AhR Antagonist

The AhR Antagonist, also referenced under CAS 301326-22-7, controls the biological activity of AhR.

Sinônimo(s):

AhR Antagonist, 2-Methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid-(2-methyl-4- o-tolyl-azophenyl)-amide, CH-223191, 2-Methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid-(2-methyl-4-o-tolyl-azophenyl)-amide, CH-223191

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C19H19N5O
Número CAS:
Peso molecular:
333.39
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥95% (HPLC)

fabricante/nome comercial

Calbiochem®

condição de armazenamento

OK to freeze
protect from light

cor

orange-brown

solubilidade

DMSO: 10 mg/mL

Condições de expedição

ambient

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

[n]1(nccc1C(=O)Nc2c(cc(cc2)\N=N\c3c(cccc3)C)C)C

InChI

1S/C19H19N5O/c1-13-6-4-5-7-17(13)23-22-15-8-9-16(14(2)12-15)21-19(25)18-10-11-20-24(18)3/h4-12H,1-3H3,(H,21,25)/b23-22+

chave InChI

LKTNEXPODAWWFM-GHVJWSGMSA-N

Descrição geral

A cell-permeable pyrazolo-amide compound that potently blocks the binding of TCDD (2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin) to AhR (aryl hydrocarbon receptor) in a dose-dependent manner. Shown to Inhibit TCDD-induced AhR transcription activity in HepG2 cells in vitro (IC50 = 30 nM) and prevent TCDD-elicited liver toxicity and wasting syndrome in mice in vivo. Unlike the commonly used AhR antagonist flavone, this inhibitor has no effect on estrogen receptor transcription activity, nor does it exhibit TCDD-like agonist activity even at concentrations as high as 10 µM.

Ações bioquímicas/fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
AhR (aryl hydrocarbon receptor)
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 30 nM in blocking TCDD-induced AhR transcription activity in HepG2 cells in vitro

Embalagem

Packaged under inert gas

Advertência

Toxicity: Irritant (B)

Outras notas

Kim, S.H., et al. 2006. Mol. Pharmacol.69, 1871.

Informações legais

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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