CC10
GM6001 MMP-Hemmer
The GM6001 MMP Inhibitor controls the biological activity of MMP. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.
Synonym(e):
GM6001 Inhibitor
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About This Item
UNSPSC-Code:
12352200
eCl@ss:
32160405
NACRES:
NA.41
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Qualitätsniveau
100
300
Form
liquid
Hersteller/Markenname
Chemicon®
Konzentration
1 mg/mL in DMSO
2.5 mM in DMSO
NCBI-Hinterlegungsnummer
Allgemeine Beschreibung
Spezifität: GM6001 MMP-Inhibitor, auch bekannt unter den Bezeichnungen Ilomastat oder N-[(2R)-2-(Hydroxamidcarbonylmethyl)-4-methylpentanoyl]-L-tryptophan-methylamid, wirkt stark hemmend auf Kollagenasen. Molekulargewicht 388,47
Folgende Ki-Werte werden berichtet (siehe Galardy):·
Humanes MMP-1 (Fibroblasten-Kollagenase): 0,4 nM·
Humanes MMP-3 (Stromelysin): 27 nM·
Humanes MMP-2 (Gelatinase, 72 kDa): 0,5 nM·
Humanes MMP-8 (Neutrophilen-Kollagenase): 0,1 nM·
Humanes MMP-9 (Gelatinase, 92 kDa): 0,2 nM
Die typische Arbeitsverdünnung für die Verwendung mit Kulturzellen ist 10–25 μM. GM6001 wird aus wässrigen Lösungen über 100 μM ausgefällt. Für wässrige Verdünnungen sollten Puffer mit geringem Salzgehalt verwendet werden, um ein Ausfällen von GM6001 aus der Lösung zu verhindern. (Empfohlener Verdünnungspuffer: 50 mM Tris, pH 7,5, 150 mM NaCl und 20 mM CaCl2.2H20.) Es wird empfohlen, die GM6001-Konzentration in wässrigen Arbeitslösungen beim Verdünnen zu bestimmen und vor jeder Verwendung zu bestätigen. Zusätzliche Anwendungsinformationen:
Verwendung in vivo
Die typische Dosierung von GM6001 bei Tieren ist 50–100 mg/kg Körpergewicht. Es wird in der Regel täglich oder alle zwei Tage intraperitoneal verabreicht. Es wird davon ausgegangen, dass es die Blut-Hirn-Schranke überwindet, da seine Wirksamkeit in MS-Modellen in Studien gezeigt wurde.
Bei einer intravenösen Verabreichung beträgt die Halbwertszeit in Tieren ca. eine Stunde; auf diesem Weg müsste es also relativ häufig verabreicht werden. Daher wird die intraperitoneale Verabreichung des Wirkstoffs als Suspension in Wasser oder Kochsalzlösung bevorzugt. Die Halbwertszeit ändert sich hierdurch nicht; dennoch muss die Verabreichung nicht so häufig erfolgen, da es sich langsam im System des Tieres auflöst. Eine neue Dosis muss etwa alle zwei Tage gegeben werden. Eine weitere Möglichkeit ist die subkutane Verabreichung als Suspension in Kochsalzlösung. Der Wirkstoff wird ausgefällt und verbleibt als Masse im Gewebe, tritt aber überraschenderweise in das System des Tiers über und ist dort wirksam.
Löslichkeit
Löslich bis zu einer Konzentration von mindestens 400 mg/ml in DMSO. Es kann dann in Wasser verdünnt werden und muss sehr rasch gemischt werden, um ein Ausfällen zu vermeiden.
Stabilität
GM6001 in DMSO oder Wasser mit einer Konzentration von 1 mM (vorzugsweise 0,1 mM) zersetzt sich bei 4 °C mit einer Rate von 1 % pro Monat. Bei 37 °C wird dies auf 1 % pro Tag gesteigert. Bei -20 °C ist es relativ und als Feststoff äußerst stabil.
Als Verdünnungsmittel werden Puffer mit geringem Salzgehalt empfohlen, um die Ausfällung zu verringern. Verdünnte Lösungen dürfen nicht eingefroren werden.
Die Konzentration der Stammlösung sollte mittels Absorbanz bei 280 nm regelmäßig bestimmt werden.
Folgende Ki-Werte werden berichtet (siehe Galardy):·
Humanes MMP-1 (Fibroblasten-Kollagenase): 0,4 nM·
Humanes MMP-3 (Stromelysin): 27 nM·
Humanes MMP-2 (Gelatinase, 72 kDa): 0,5 nM·
Humanes MMP-8 (Neutrophilen-Kollagenase): 0,1 nM·
Humanes MMP-9 (Gelatinase, 92 kDa): 0,2 nM
Die typische Arbeitsverdünnung für die Verwendung mit Kulturzellen ist 10–25 μM. GM6001 wird aus wässrigen Lösungen über 100 μM ausgefällt. Für wässrige Verdünnungen sollten Puffer mit geringem Salzgehalt verwendet werden, um ein Ausfällen von GM6001 aus der Lösung zu verhindern. (Empfohlener Verdünnungspuffer: 50 mM Tris, pH 7,5, 150 mM NaCl und 20 mM CaCl2.2H20.) Es wird empfohlen, die GM6001-Konzentration in wässrigen Arbeitslösungen beim Verdünnen zu bestimmen und vor jeder Verwendung zu bestätigen. Zusätzliche Anwendungsinformationen:
Verwendung in vivo
Die typische Dosierung von GM6001 bei Tieren ist 50–100 mg/kg Körpergewicht. Es wird in der Regel täglich oder alle zwei Tage intraperitoneal verabreicht. Es wird davon ausgegangen, dass es die Blut-Hirn-Schranke überwindet, da seine Wirksamkeit in MS-Modellen in Studien gezeigt wurde.
Bei einer intravenösen Verabreichung beträgt die Halbwertszeit in Tieren ca. eine Stunde; auf diesem Weg müsste es also relativ häufig verabreicht werden. Daher wird die intraperitoneale Verabreichung des Wirkstoffs als Suspension in Wasser oder Kochsalzlösung bevorzugt. Die Halbwertszeit ändert sich hierdurch nicht; dennoch muss die Verabreichung nicht so häufig erfolgen, da es sich langsam im System des Tieres auflöst. Eine neue Dosis muss etwa alle zwei Tage gegeben werden. Eine weitere Möglichkeit ist die subkutane Verabreichung als Suspension in Kochsalzlösung. Der Wirkstoff wird ausgefällt und verbleibt als Masse im Gewebe, tritt aber überraschenderweise in das System des Tiers über und ist dort wirksam.
Löslichkeit
Löslich bis zu einer Konzentration von mindestens 400 mg/ml in DMSO. Es kann dann in Wasser verdünnt werden und muss sehr rasch gemischt werden, um ein Ausfällen zu vermeiden.
Stabilität
GM6001 in DMSO oder Wasser mit einer Konzentration von 1 mM (vorzugsweise 0,1 mM) zersetzt sich bei 4 °C mit einer Rate von 1 % pro Monat. Bei 37 °C wird dies auf 1 % pro Tag gesteigert. Bei -20 °C ist es relativ und als Feststoff äußerst stabil.
Als Verdünnungsmittel werden Puffer mit geringem Salzgehalt empfohlen, um die Ausfällung zu verringern. Verdünnte Lösungen dürfen nicht eingefroren werden.
Die Konzentration der Stammlösung sollte mittels Absorbanz bei 280 nm regelmäßig bestimmt werden.
Biochem./physiol. Wirkung
Inhibitortyp: Protease-Inhibitoren
Zielprotein: Interstitielle Kollagenase
Physikalische Form
Wird mit einer Konzentration von 1 mg/ml (2,5 mM) in DMSO geliefert.
Lagerung und Haltbarkeit
In DMSO gefroren bei -20 °C bis zu 12 Monate haltbar. Nach der Verdünnung in wässrige Lösungen nicht aufbewahren.
Rechtliche Hinweise
CHEMICON is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Haftungsausschluss
Sofern in unserem Katalog oder anderen Begleitdokumenten unserer Produkte nicht anders angegeben, sind unsere Produkte nur für Forschungszwecke vorgesehen und nicht für andere Zwecke zu verwenden, einschließlich, jedoch nicht beschränkt auf unautorisierte kommerzielle Verwendung, zur In-vitro-Diagnostik, für Ex-vivo- oder In-vivo-Therapiezwecke oder jegliche Art der Einnahme oder Anwendung bei Menschen oder Tieren.
Lagerklassenschlüssel
10 - Combustible liquids
WGK
WGK 1
Flammpunkt (°F)
188.6 °F - (refers to pure substance)
Flammpunkt (°C)
87 °C - (refers to pure substance)
Analysenzertifikate (COA)
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