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Bisindolylmaleimid I

A highly selective, cell-permeable, and reversible protein kinase C (PKC) inhibitor (IC₅₀ = 10 nM) that is structurally similar to staurosporine.

• Synonym(e): Bisindolylmaleimid I
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₅H₂₄N₄O₂
• CAS-Nummer: 133052-90-1
• Molekulargewicht: 412.48
• MDL-Nummer: MFCD00236428
• UNSPSC-Code: 12352111
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: deep orange
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C25H24N4O2/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31)
• InChIKey: QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein hochselektiver, zellpermeabler Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor (IC₅₀ = 10 nmol/l), der Staurosporin strukturell ähnelt. Dient als konkurrierender Inhibitor der ATP-Bindungsstelle von PKC. Zeigt eine hohe Selektivität für PKCα-, β_I-, β_II-, γ-, δ- und ε-Isozyme. Könnte Proteinkinase A in deutlich höheren Konzentrationen hemmen (IC₅₀ = 2 µmol/l). Hemmt auch die Telomeraseaktivität in mit Quercetin, H-89 oder Herbimycin A behandelten NPC-076-Zellen.

Ein hochselektiver, zellpermeabler und reversibler Proteinkinase-C(PKC)-Inhibitor (IC₅₀ = 10 nmol/l), der Staurosporin strukturell ähnelt. Dient als konkurrierender Inhibitor der ATP-Bindungsstelle von PKC. Zeigt eine hohe Selektivität für PKCα-, β_I-, β_II-, γ-, δ- und ε-Isozyme. Hemmt GSK-3 in primären Adipozytenlysaten (IC₅₀ = 360 nmol/l) und in GSK-3β-Immunpräzipitaten (IC₅₀ = 170 nmol/l). Könnte Proteinkinase A in deutlich höheren Konzentrationen hemmen (IC₅₀ = 2 µmol/l). Eine 1-mg/ml-Lösung von Bisindolylmaleimid I (Katalognr. 203293) in wasserfreiem DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PKC

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 10 nmol/l gegen Proteinkinase C (PKC), 360 nmol/l, 170 nmol/l gegen GSK-3 in primären Adipozytenlysaten bzw. gegen GSK-3β-Immunpräzipitaten.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Angaben zur Herstellung

Unmittelbar vor Gebrauch mit wässrigen Pufferlösungen verdünnen.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). DMSO-Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 4 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett.460, 433.
Ku, W.-C., et al. 1997. Biochem. Biophys. Res. Commun. 241, 730.
Gekeler, V., et al. 1996. Br. J. Cancer 74, 897.
Kiss, Z., et al. 1995. Biochim. Biophys. Acta 1265, 93.
Toullec, D., et al. 1991. J. Biol. Chem. 266, 15771.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3