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Gö 6976

Gö 6976, CAS 136194-77-9, is a cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor of PKC (IC₅₀ = 7.9 nM for rat brain). Exhibits selectively for PKCα (IC₅₀ = 2.3 nM) and βI (IC₅₀ = 6.2 nM).

• Synonym(e): Gö 6976
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₄H₁₈N₄O
• CAS-Nummer: 136194-77-9
• Molekulargewicht: 378.43
• MDL-Nummer: MFCD00236434
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C24H18N4O/c1-27-17-9-4-2-7-14(17)20-21-16(13-26-24(21)29)19-15-8-3-5-10-18(15)28(12-6-11-25)23(19)22(20)27/h2-5,7-10H,6,12-13H2,1H3,(H,26,29)
• InChIKey: VWVYILCFSYNJHF-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, reversibler und mit ATP konkurrierender Inhibitor von Proteinkinase C-Kinase (PKC; IC₅₀ = 7,9 nM für Rattenhirn). Hemmt selektiv Ca²⁺-abhängiges PKC α;-Isozym (IC₅₀ = 2,3 nM) und PKC_β;I (IC₅₀ = 6,2 nM). Beeinflusst nicht die Aktivität der Ca²⁺-unabhängigen PKC δ;-, ε;- und ζ;-Isozyme, auch nicht auf mikromolarer Ebene. Berichten zufolge hemmt er PKC_µ; bei höheren Konzentrationen (IC₅₀ = 20 nM). A 500 µ;g/ml Lösung von Gö; 6976 ((Kat.-Nr. 365253<;/A>;) in wasserfreiem DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Ein zellpermeabler, reversibler und mit ATP konkurrierender Inhibitor von Proteinkinase C-Kinase (PKC; IC₅₀ = 7,9 nM für Rattenhirn). Hemmt selektiv Ca²⁺-abhängiges PKC_α;-Isozym (IC₅₀ = 2,3 nM) und PKC_β;I (IC₅₀ = 6,2 nM). Beeinflusst nicht die Kinase-Aktivität der Ca²⁺-unabhängigen PKC δ;-, ε;- und ζ;-Isozyme, auch nicht auf mikromolarer Ebene. Ein potenter Antagonist der HIV-1-Induktion.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PKC

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 7,9 nM gegen Rattenhirn-PKC; 2.3 nM, 6,2 nM gegen das Ca2+-abhängige PKC α;-Isozym bzw. PKCβ;I

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 4 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Gschwendt, M., et al. 1996. FEBS Lett. 392, 77.
Wenzel-Seifert, K., et al. 1994. Biochem. Biophys. Res. Commun.200, 1536.
Martiny-Baron, G.M., et al. 1993. J. Biol. Chem.268, 9194.
Qatsha, K.A., et al. 1993. Proc. Natl. Acad. Sci. USA90, 4674.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable