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SML1896

Sigma-Aldrich

VH298

≥98% (HPLC)

同義詞:

(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺

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About This Item

經驗公式(希爾表示法):
C27H33N5O4S
CAS號碼:
分子量::
523.65
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

ligand

VH298

品質等級

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

反應適用性

reagent type: ligand

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: 10 mg/mL, clear

儲存溫度

−20°C

生化/生理作用

VH298是一种细胞可透过性小分子,可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用,从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。缺氧诱导因子 (HIFs) 是氧敏感的转录因子,可调节缺氧信号。它们受氧依赖性脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶调节,并由von Hippel-Lindau(VHL)Cullin RING E3泛素连接酶复合物进行多泛素化。与许多具有脱靶作用的PHD抑制剂不同,VH298在PHD酶的下游起作用,从而抑制VHL:HIF-α 互作。VH298的Kd为90 nM。VH298已表现出诱导HIF转录活性,可增加HIF-α在HeLa细胞中的积累,并刺激RCC4细胞中产生促红细胞生成素。

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產品號碼
描述
訂價

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Julianty Frost et al.
Nature communications, 7, 13312-13312 (2016-11-05)
Chemical strategies to using small molecules to stimulate hypoxia inducible factors (HIFs) activity and trigger a hypoxic response under normoxic conditions, such as iron chelators and inhibitors of prolyl hydroxylase domain (PHD) enzymes, have broad-spectrum activities and off-target effects. Here
Misty Shuo Zhang et al.
Nature communications, 13(1), 954-954 (2022-02-19)
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