M107

(+)-MK-801 马来酸氢盐

powder

• 同義詞: (5S,10R)-(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷-5,10-亚胺] 马来酸氢盐, 地佐环平 马来酸氢盐
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₆H₁₅N · C₄H₄O₄
• CAS號碼: 77086-22-7
• 分子量：: 337.37
• EC號碼: 278-614-5
• MDL號碼: MFCD00082465
• 分類程式碼代碼: 12352209
• PubChem物質ID: 24277988
• NACRES: NA.32

屬性

• 形狀: powder
• 品質等級: 100
• 光學活性: [α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: >20 mg/mL; H₂O: 6 mg/mL; 0.1 M HCl: soluble; ethanol: soluble
• SMILES 字串: [H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24
• InChI: 1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1
• InChI 密鑰: QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N
• 基因資訊: human ... GRIN1(2902) , GRIN2A(2903) , GRIN2B(2904) , GRIN2C(2905) , GRIN2D(2906) , GRIN3A(116443) , GRIN3B(116444) , GRINA(2907) ; mouse ... GRIN1(14810) , GRIN2A(14811) , GRIN2B(14812) , GRIN2C(14813) , GRIN2D(14814) , GRIN3A(242443) , GRIN3B(170483) , GRINA(66168) ; rat ... GRIN1(24408) , GRIN2A(24409) , GRIN2B(24410) , GRIN2C(24411) , GRIN2D(24412) , GRIN3A(191573) , GRIN3B(170796) , GRINA(266668)

描述

一般說明

(+)-MK-801马来酸盐是高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂，作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。MK-801结合谷氨酸受体（NMDA受体-离子通道复合物）的两个位点，使神经云去极化。谷氨酸是大脑主要的兴奋性神经递质。MK-801在受体的苯环己哌啶(PCP)结合位点结合离子通道。以电压门控方式发生受体阻断。它又称为地佐环平马来酸盐，是有效的抗惊厥药，具有抗焦虑和拟交感神经作用。(+)-MK-801马来酸盐可刺激单胺去除小鼠的运动。

應用

(+)-MK-801马来酸盐已被用于以下实验研究：
将其对小鼠注射给药，以研究CIQ[(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)甲酮]全身给药对MK-801刺激的精神分裂症样行为的作用。
它已被用于阻断NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体介导的rtPA（重组组织型纤维蛋白酶原激活剂）增强的兴奋毒性途径。
以不同剂量注射给药，研究MK-801对斑马鱼（Danio rerio）行为表现的改变。
作为NMDA受体拮抗剂，研究3-OH-GA通过NMDA受体诱导的神经元损伤。

生化／生理作用

实验研究表明，MK-801以方向特异性方式影响斑马鱼的转圈行为、改变其游泳活动和位置偏好。急性注射MK-801能够剂量依赖性增强大鼠顶叶皮质中的细胞外乙酰胆碱（ACh）释放。对于脑内血肿，在使用重组组织型纤维蛋白酶原激活剂（rtPA）溶解血块后，可使用MK-801作为有效的补充剂以减少延迟性水肿。在社交挫败应激模型中，MK-801可作为抗抑郁药，但它不具有长效作用。

高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂，作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。抑制对精神兴奋剂和乙醇的行为敏感化。

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)