575305-M

T0070907

A cell-permeable chloro-nitro-benzamido compound that acts as a potent, specific, irreversible, and high-affinity antagonist of PPARγ with a K_i of 1 nM.

• 同義詞: T0070907, 2-氯-5-硝基-N-（4-吡啶基）苯甲酰胺
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₂H₈ClN₃O₃
• CAS號碼: 313516-66-4
• 分子量：: 277.66
• MDL號碼: MFCD00121849
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C12H8ClN3O3/c13-11-2-1-9(16(18)19)7-10(11)12(17)15-8-3-5-14-6-4-8/h1-7H,(H,14,15,17)
• InChI 密鑰: FRPJSHKMZHWJBE-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

一种细胞可渗透性、有效、特异、不可逆、高亲和力的PPAR拮抗剂γ(K_i = 1 nM)。据报道，与PPARα(K_i = 850 nM)和PPARδ(K_i = 1.8 µM)相比，PPARγ的特异性高出>800倍。显示在3T3-L1细胞中阻断激素和激动剂诱导的脂肪生成。抑制PPARγ和协同活化因子衍生肽之间的相互作用，同时促进共抑制因子衍生肽的增加。还显示通过与配基结构域中的Cys³¹³共价结合，来调节PPARγ2与辅因子蛋白的相互作用。

一种细胞可渗透性氯硝基苯甲酰胺化合物，可作为PPARγ的有效、特异、不可逆和高亲和力拮抗剂，K_i为1 nM。显示PPARγ的选择性比PPARα和PPARδ高出>800倍（K_i分别为0.85 µM和1.8 µM）。在3T3-L1细胞中阻断激素和激动剂诱导的脂肪生成。其抑制PPARγ和协同活化因子衍生肽之间的相互作用，同时促进共抑制因子衍生肽的增加。显示通过与配基结构域中的Cys³¹³共价结合，来调节PPARγ2与辅因子蛋白的相互作用。

生化／生理作用

主要靶标
PPARγ

靶标K_i：PPAR为1 nMγ

警告

毒性：致癌/致畸（D）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Lee, G., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 19649.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2