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白皮杉醇

A cell-permeable, substrate competitive and reversible plant metabolite that inhibits the activity of rat liver protein kinase A catalytic subunit (IC₅₀ = 3 µM), PKC (IC₅₀ = 8 µM), MLCK (IC₅₀ = 12 µM).

• 同義詞: 白皮杉醇, 反式-3，3ʹ，4，5ʹ-四羟基二苯乙烯
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₄H₁₂O₄
• CAS號碼: 10083-24-6
• 分子量：: 244.24
• MDL號碼: MFCD00221715
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: crystalline solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL; ethanol: 10 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: Oc1c(ccc(c1)\C=C\c2cc(cc(c2)O)O)O
• InChI: 1S/C14H12O4/c15-11-5-10(6-12(16)8-11)2-1-9-3-4-13(17)14(18)7-9/h1-8,15-18H/b2-1+
• InChI 密鑰: CDRPUGZCRXZLFL-OWOJBTEDSA-N

描述

一般說明

一种细胞可渗透，底物竞争性和可逆的植物代谢产物，可抑制大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基（IC₅₀ = 3 µM），PKC（IC₅₀ = 8 µM），MLCK（IC₅₀ = 12 µM）的活性。在RBL-2H3细胞中，白皮杉醇对Syk的选择性抑制导致FceR1介导的信号传导的抑制。相对于分离的酶制剂中的Lyn，还抑制小麦胚Ca²⁺依赖性蛋白激酶（CDPK）（IC₅₀ = 19 µM）和p72^syk（IC₅₀ = 10 µM）（一种非受体酪氨酸激酶）。还具有抗白血病特性。据报告可激活sirtuins，促进真核细胞的存活。

一种细胞可渗透，底物竞争性和可逆的植物代谢产物，可抑制大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基（IC₅₀ = 3 µM），PKC（IC₅₀ = 8 µM），MLCK（IC₅₀ = 12 µM）的活性。在RBL-2H3细胞中，白皮杉醇对Syk的选择性抑制导致FceR1介导的信号传导的抑制。相对于分离的酶制剂中的Lyn，还抑制小麦胚Ca²⁺依赖性蛋白激酶（CDPK）（IC₅₀ = 19 µM）和p72^syk（IC₅₀ = 10 µM）（一种非受体酪氨酸激酶）。还具有抗白血病特性。据报道可激活sirtuins，促进真核细胞的存活。

生化／生理作用

主要靶标
大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基的活性

产物与ATP竞争。

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

靶标IC₅₀：大鼠肝脏蛋白激酶A催化亚基，PKC和MLCK的活性分别为3 µM、8 µM和12 µM

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分，并用惰性气体冲洗并冷冻（-20°C）。贮备液可在-20°C最长稳定2周。

其他說明

Howitz, K.T., et al. 2003.Nature425, 191.
Wang, B.H., et al. 1998.Planta Med. 64, 195.
Keely, P.J., and Parise, L.V.1996.J. Biol. Chem. 271, 26668.
Oliver, J.M., et al. 1994.J. Biol. Chem. 269, 29697.
Thakkar, K., et al. 1993.J. Med. Chem. 36, 2950.
Geahlen, R.L., et al. 1989.Biochem.Biophys.Res. Commun.165, 241.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 象形圖: GHS07
• 訊號詞: Warning
• 危險聲明: H302 + H312 + H332
• 防範說明: P261 - P264 - P280 - P301 + P312 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312
• 危險分類: Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable