371963-M

H-89，二盐酸盐

A cell-permeable, selective, reversible, ATP-competitive and potent inhibitor of protein kinase A (K_i = 48 nM).

• 同義詞: H-89，二盐酸盐, N-[2-（（对溴肉桂基）氨基）乙基]-5-异喹啉磺酰胺，2HCl，PKA抑制剂III
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₀H₂₀BrN₃O₂S · 2HCl
• CAS號碼: 127243-85-0
• 分子量：: 519.28
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥99% (HPLC)
• 形狀: film (crystalline)
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze
• 顏色: clearoff-white
• 溶解度: DMSO: 200 mg/mL; water: 25 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C20H20BrN3O2S/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4-17-15-23-12-10-19(17)20/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2/b3-2+
• InChI 密鑰: ZKZXNDJNWUTGDK-NSCUHMNNSA-N

描述

一般說明

一种细胞可渗透性、选择性、可逆、ATP竞争性和有效的蛋白激酶A（K_i=48 nM）抑制剂。仅在高得多的浓度下抑制其他激酶：CaM激酶II（K_i = 29.7 µM），酪蛋白激酶I（K_i = 38.3 µM），肌球蛋白轻链激酶（K_i = 28.3 µM），蛋白激酶C（K_i = 31.7 µM）和ROCK-II（IC₅₀ = 270 nM）。可用于区分PKA和cAMP调节的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）（例如GEFI，GEFII或Epac（由cAMP直接激活的交换蛋白））的作用。增强人细胞系BM 13674中辐射诱导的凋亡。也可购买10 mM（1 mg/193 µl）H-89，2HCl的DMSO溶液（目录号371962）。

一种细胞可渗透性、选择性、可逆、ATP竞争性和有效的蛋白激酶A（K_i=48 nM）抑制剂。在高几倍的浓度下抑制其他激酶：肌球蛋白轻链激酶（K_i = 28.3 µM），Ca²⁺/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（K_i = 29.7 µM），蛋白激酶C（K_i = 31.7 µM），酪蛋白激酶I（K_i = 38.3 µM）和Rho激酶II（IC₅₀ = 270 nM）。可用于区分PKA和cAMP调节的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）（例如GEFI或Epac（由cAMP直接激活的交换蛋白）和GEFII）的作用。据报道，通过阻断Rho激酶II的作用，在NG 108-15细胞（~1 mM）中诱导神经突形成。

生化／生理作用

靶标K_i：48 nM，对于蛋白激酶A

首要靶标
PKA

警告

毒性：标准处理（A）

重構

在复溶后存放于冰箱（4°C）。储备溶液在4°C下可稳定保存4个月。

其他說明

Leemhuis, J., et al. 2002.J. Pharmacol.Exp.Ther.300, 1000.
Davies, S.P., et al. 2000.Biochem.J.351, 95.
Kawasaki, H., et al. 1998.Science 282, 2275.
de Rooij, J., et al. 1998.Nature 396, 474.
Findik, D., et al. 1995.J. Cell.Biochem.57, 12.
Geilen, C.C.1992.FEBS Lett.309, 381.
Chijiwa, T., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 5267.
Combest, W.L., et al. 1988.J. Neurochem.51, 1581.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable