SML3656

PAPTP trifluoroacetate

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (3-(4-(4-((7-Oxo-7H-furo[3,2-g]benzopyran-4-yl)oxy)butoxy)phenyl)propyl)triphenyl phosphonium trifluoroacetate, (3-(4-(4-(7-Oxo-7H-furo[3,2-g]chromen-4-yloxy)butoxy)phenyl)propyl)triphenylphosphonium trifluoroacetate
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₄₂H₃₈O₅P · xC₂HF₃O₂
• Masa cząsteczkowa: 653.72 (free base basis)
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.21

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• warunki przechowywania: desiccated
• kolor: white to beige
• temp. przechowywania: -10 to -25°C
• ciąg SMILES: O=C1C=CC2=C(C3=C(C=C2O1)OC=C3)OCCCCOC4=CC=C(C=C4)CCC[P+](C5=CC=CC=C5)(C6=CC=CC=C6)C7=CC=CC=C7
• InChI: 1S/C42H38O5P/c43-41-25-24-37-40(47-41)31-39-38(26-29-45-39)42(37)46-28-11-10-27-44-33-22-20-32(21-23-33)13-12-30-48(34-14-4-1-5-15-34,35-16-6-2-7-17-35)36-18-8-3-9-19-36/h1-9,14-26,29,31H,10-13,27-28,30H2/q+1
• Klucz InChI: MHIFCBNYOHOSHK-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

PAPTP jest derywatyzowanym PAP-1 selektywnym blokerem kanału potasowego Kv1.3 z dodatnio naładowaną lipofilową grupą propylo-trifenylofosfoniową (TP), która umożliwia dostarczanie PAPTP do mitochondriów. Hamowanie mitochondriów Kv1.3 indukuje selektywne zabijanie nowotworów za pośrednictwem form tlenu (ROS) zarówno w hodowlach (o 28%/69%/95% po 24-godzinnym leczeniu 0/1/10 µM PAPTP pierwotnej B-CLL; 20%/24% normalnej śmierci komórek B przy 0/20 µM PAPTP), jak i w mysich ortotopowych modelach czerniaka i gruczolakoraka przewodowego trzustki in vivo (5 µmol/kg q.o.d. przez i.p.). PAPTP wykazuje wyższą skuteczność przeciwnowotworową niż PAP-1 zarówno in vitro, jak i in vivo, i jest mniej podatny na oporność wielolekową (MDR).

Selektywny, ukierunkowany na mitochondria bloker Kv1.3, który indukuje selektywne zabijanie nowotworów za pośrednictwem ROS zarówno in vitro, jak i in vivo. Bardziej skuteczny niż PAP-1.

Przestroga

Higroskopijność

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable