SML3652

TASP0277308

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (R)-3,4-Dichloro-N-(1-(4-ethyl-5-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)phenoxy)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)ethyl)benzenesulfonamide, 3,4-Dichloro-N-[(1R)-1-[4-ethyl-5-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenoxy]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl]benzenesulfonamide, TASP 0277308, TASP-0277308
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₈Cl₂N₆O₃S
• Numer CAS: 945725-50-8
• Masa cząsteczkowa: 539.48
• Numer MDL: MFCD25977006
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: -10 to -25°C

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, wysoce selektywny antagonista receptora podtypu S1P1 sfingozyno-1-fosforanu (S1P) o skuteczności in vitro i in vivo.

TASP0277308 jest aktywnym doustnie, wysoce selektywnym antagonistą receptora sfingozyno-1-fosforanu (S1P) podtypu S1P1 (IC50 = 2,7/4,2 nM wobec 0,1 nM S1P dla wiązania mysiego/ludzkiego S1P1; IC50 >8,7 μM dla S1P2-5). TASP0277308 skutecznie hamuje wiązanie błonowe GTPγS za pośrednictwem S1P1, odpowiedź cAMP i chemotaksję (IC50 = 7,8, 3.5, 15 nM, odpowiednio, w stosunku do 10 nM S1P; HEK293 lub CHO z ekspresją hS1P1) i wykazuje skuteczność in vivo w różnych modelach chorób zwierzęcych, w tym w zapaleniu stawów wywołanym kolagenem i angiogenezie nowotworów u myszy (10-100 mg/kg mc. po), a także w bólu neuropatycznym u szczurów (0,6-3 mg/kg mc. po lub ip, ostre 30 nmol lub codzienne wstrzyknięcie dokanałowe 10 nmol).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable