SML3270

QLT0267

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 3,5-Diamino-4-(p-methoxyphenyl)hydrazonopyrazole, 4-((4-Methoxyphenyl)diazenyl)-1H-pyrazole-3,5-diamine, ILK-IN-3, KP 15792, KP-15792, KP15792, QLT 0267, QLT-0267
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₀H₁₂N₆O
• Numer CAS: 6975-75-3
• Masa cząsteczkowa: 232.24
• Numer MDL: MFCD01239326
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [nH]1nc(c(c1N)\N=N\c2ccc(cc2)OC)N
• InChI: 1S/C10H12N6O/c1-17-7-4-2-6(3-5-7)13-14-8-9(11)15-16-10(8)12/h2-5H,1H3,(H5,11,12,15,16)/b14-13+
• Klucz InChI: QNRNTYHAOBVOKW-BUHFOSPRSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, silny i selektywny inhibitor kinazy integrynowej (ILK) o skuteczności przeciwnowotworowej w hodowlach i in vivo.

QLT0267 jest aktywnym doustnie, silnym i selektywnym inhibitorem kinazy związanej z integryną (ILK) (IC50 = 26 nM; selektywność: >1000-krotna w stosunku do CK2, CSK, DNA-PK, PIM1, PKB/AKT, PKC, >100-krotna w stosunku do ERK1, GSK3β, LCK, PKA, p70S6K i RSK1/QLT, >10-krotnie w stosunku do CDK1/2/5), który hamuje sygnalizację komórkową zależną od ILK (IC50 w 2h = 1 μM przeciwko indukowanej przez EGF fosforylacji pAKT Ser473 w komórkach Hth74). Leczenie QLT0267 powoduje zatrzymanie cyklu komórkowego raka tarczycy i apoptozę, co prowadzi do skuteczności antyproliferacyjnej w hodowlach (IC50 <6 μM; linie komórkowe NPA187, DRO i K4) oraz u myszy in vivo (wzrost guza pochodzącego z ksenograftów DRO; 50-100 mg/kg dziennie p.o.).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable