SML3205

Sitagliptin

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (2R)-4-Oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine, (3R)-3-Amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a ]pyrazin-7(8H )-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-1-butanone,, MK 0431 free base, MK 431 free base, MK-0431 free base, MK-431 free base, MK0431 free base, MK431 free base
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₅F₆N₅O
• Numer CAS: 486460-32-6
• Masa cząsteczkowa: 407.31
• Numer MDL: MFCD09838015
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• aktywność optyczna: [α]/D -17 to -23°, c = 0.5 in chloroform-d
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: FC(F)(F)c1[n]2c(nn1)CN(CC2)C(=O)C[C@H](N)Cc3c(cc(c(c3)F)F)F
• InChI: 1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1
• Klucz InChI: MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, silny i selektywny inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-IV; DPP4), który poprawia tolerancję glukozy in vivo.

Sitagliptyna jest aktywnym doustnie, silnym i selektywnym inhibitorem peptydazy dipeptydylowej IV (DPP4; DPP-IV) (IC50 = 18 nM) o doskonałej selektywności w stosunku do innych peptydaz prolinoselektywnych (IC50 = 48 μM/DPP8, >100 μM/DPP9 i QPP). Sitagliptyna poprawia tolerancję glukozy u szczupłych myszy (23% i 55% redukcja stężenia glukozy we krwi po podaniu 5 g dekstrozy/kg z 0,1 lub 3 mg Sitagliptyny/kg p.o. 60 min przed podaniem dekstrozy) oraz u myszy DIO (68% i 90% redukcja stężenia glukozy we krwi po podaniu 2 g dekstrozy/kg z 0,3 lub 3 mg Sitagliptyny/kg p.o.) w wyniku hamowania DPP-IV i podwyższonego poziomu GLP-1 we krwi in vivo.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS08,GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Warning
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H319,H373
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P260 - P264 - P280 - P305 + P351 + P338 - P314 - P337 + P313
• Klasyfikacja zagrożeń: Eye Irrit. 2 - STOT RE 2
• Organy docelowe: Liver
• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable