SML3146

RHPS4 methosulfate

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 3,11-Difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quino[4,3,2,kl]acridinium methosulfate, NSC 714187, Quino[4,3,2-kl]acridinium, 3,11-difluorohydro-6,8,13-trimethyl-, methyl sulfate (1:1)
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₁₇F₂N₂ · CH₃O₄S
• Numer CAS: 390362-78-4
• Masa cząsteczkowa: 458.48
• Numer MDL: MFCD30182275
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• warunki przechowywania: protect from light
• kolor: faint brown to very dark brown-red
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: FC1=CC=C(N(C)C2=C3C4=[N+](C)C5=C(C=C(F)C=C5)C3=CC(C)=C2)C4=C1.[O-]S(=O)(OC)=O
• InChI: 1S/C22H17F2N2.CH4O4S/c1-12-8-16-15-10-13(23)4-6-18(15)26(3)22-17-11-14(24)5-7-19(17)25(2)20(9-12)21(16)22;1-5-6(2,3)4/h4-11H,1-3H3;1H3,(H,2,3,4)/q+1;/p-1
• Klucz InChI: VRWGYMXWYZBBGF-UHFFFAOYSA-M

Opis

Działania biochem./fizjol.

Inhibitor telomerazy ukierunkowany na G-kwadrupleks (G4) o skuteczności przeciwnowotworowej w hodowlach i in vivo.

RHPS4 jest pentacyklicznym związkiem akrydynowym, który wywiera działanie hamujące telomerazę (IC50 = 330 nM w teście TRAP) poprzez celowanie w telomerową strukturę G-kwadrupleksu DNA (G4), powodując zmiany w architekturze telomerowej i dysfunkcję telomerów. RHPS4 indukuje zatrzymanie cyklu komórkowego i zahamowanie wzrostu w hodowlach nowotworowych in vitro (% GI/kultura/czas = 93%/21NT/15 dni, 67%/A431/12 dni, 91%/GM847/15 dni; 200 nM uzupełniane dwa razy w tygodniu) i wykazuje skuteczność przeciwnowotworową u myszy in vivo (10-15 mg/kg/d iv.). RHPS4 wykazuje również działanie ukierunkowane na struktury G4 mitochondrialnego DNA (mtDNA), zaburzając replikację genomu mitochondrialnego, proces transkrypcji i funkcje oddechowe.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable