SML3097

Darapladib

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 1-(N-(2-(Diethylamino)ethyl)-N-(4-(4-trifluoromethylphenyl)benzyl)aminocarbonylmethyl)-2-(4-fluorobenzyl)thio-5,6-trimethylenepyrimidin-4-one, N-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4′-(trifluoromethyl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-cyclopentapyrimidine-1-acetamide, SB 435445, SB 480848, SB-435445, SB-480848, SB435445, SB480848
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₆H₃₈F₄N₄O₂S
• Numer CAS: 356057-34-6
• Masa cząsteczkowa: 666.77
• Numer MDL: MFCD18251452
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C1N=C(SCC2=CC=C(F)C=C2)N(CC(N(CCN(CC)CC)CC3=CC=C(C4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)C=C3)=O)C5=C1CCC5
• InChI: 1S/C36H38F4N4O2S/c1-3-42(4-2)20-21-43(22-25-8-12-27(13-9-25)28-14-16-29(17-15-28)36(38,39)40)33(45)23-44-32-7-5-6-31(32)34(46)41-35(44)47-24-26-10-18-30(37)19-11-26/h8-19H,3-7,20-24H2,1-2H3
• Klucz InChI: WDPFJWLDPVQCAJ-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie i silny inhibitor fosfolipazy A2 związanej z lipoproteinami (Lp-PLA2) o niewielkiej interakcji z enzymami cytochromu P450.

Darapladib (SB-480848) jest aktywnym doustnie i silnym inhibitorem fosfolipazy A2 związanej z lipoproteinami (rhLp-PLA2 IC50 = 0,25 nM) z niewielką interakcją z enzymami cytochromu P450 (3A4 i 2D6 IC50 >26 μM). Darapladib skutecznie hamuje aktywność Lp-PLA2 w osoczu ex vivo (o 60% przy 10 nM w ludzkim osoczu i o 79% przy 100 nM w osoczu królików z dziedziczną hiperlipidemią Watanabe (WHHL)) i in vivo (o 95% i 91%, odpowiednio, 3 i 5 godzin po podaniu 10 mg/kg królikom WHHL p.o.).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable