Przejdź do zawartości
Merck

SML3071

Sigma-Aldrich

RG3039

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

5-[[1-(2,6-Dichlorobenzyl)piperidin-4-yl]methoxy]quinazoline-2,4-diamine, 5-[[1-[(2,6-Dichlorophenyl)methyl]-4-piperidinyl]methoxy]-2,4-quinazolinediamine, D157495, PF 06687859, PF-06687859, PF06687859, RG 3039, RG-3039

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C21H23Cl2N5O
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
432.35
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

NC1=NC(N)=C2C(OCC3CCN(CC3)CC4=C(C=CC=C4Cl)Cl)=CC=CC2=N1

InChI

1S/C21H23Cl2N5O/c22-15-3-1-4-16(23)14(15)11-28-9-7-13(8-10-28)12-29-18-6-2-5-17-19(18)20(24)27-21(25)26-17/h1-6,13H,7-12H2,(H4,24,25,26,27)

Klucz InChI

MNLHFGXIUJNDAF-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

RG3039 jest penetrującym mózg i silnym inhibitorem enzymu zmiatającego mRNA DcpS (difosfataza m7GpppX) in vitro (mysie DcpS IC50 = 3,4 nM) i u myszy in vivo (∼90% i ∼80% zahamowanie mózgowego DcpS, odpowiednio, 2 godziny i 72 godziny po ostatnich 3 mg/kg dziennie ip. od P1 do P10). W mysim modelu ciężkiego rdzeniowego zaniku mięśni (SMA), RG3039 (10-20 mg/kg/d ip. od P1 do śmierci) zwiększa przeżywalność myszy SMAΔ7 (o 26%) i funkcje motoryczne z ∼50% wzrostem liczby synaps VGLUT1 na neuronach ruchowych L3-L5 (myszy 33,7/WT w P13 vs. myszy 17,2/SMA bez myszy 26,1/SMA z leczeniem RG3039).
Silny inhibitor enzymu DcpS (difosfataza m7GpppX), działający na mózg, o silnym działaniu hamującym rozpad mRNA, wykazujący skuteczność in vivo w mysim modelu rdzeniowego zaniku mięśni (SMA).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Alyssa N Calder et al.
Journal of medicinal chemistry, 59(22), 10067-10083 (2016-08-05)
Spinal muscular atrophy (SMA) is an autosomal recessive neurodegenerative disease resulting from pathologically low levels of survival motor neuron (SMN) protein. The majority of mRNA from the SMN2 allele undergoes alternative splicing and excludes critical codons, causing an SMN protein
Takuji Yamauchi et al.
Cancer cell, 33(3), 386-400 (2018-02-27)
To identify novel targets for acute myeloid leukemia (AML) therapy, we performed genome-wide CRISPR-Cas9 screening using AML cell lines, followed by a second screen in vivo. Here, we show that the mRNA decapping enzyme scavenger (DCPS) gene is essential for AML
Rocky G Gogliotti et al.
Human molecular genetics, 22(20), 4084-4101 (2013-06-06)
Spinal muscular atrophy (SMA) is caused by insufficient levels of the survival motor neuron (SMN) protein due to the functional loss of the SMN1 gene and the inability of its paralog, SMN2, to fully compensate due to reduced exon 7
Blazej A Wojtczak et al.
Journal of the American Chemical Society, 140(18), 5987-5999 (2018-04-21)
The 5' cap consists of 7-methylguanosine (m7G) linked by a 5'-5'-triphosphate bridge to messenger RNA (mRNA) and acts as the master regulator of mRNA turnover and translation initiation in eukaryotes. Cap analogues that influence mRNA translation and turnover (either as
Jonathan J Cherry et al.
PloS one, 12(9), e0185079-e0185079 (2017-09-26)
C5-substituted 2,4-diaminoquinazoline inhibitors of the decapping scavenger enzyme DcpS (DAQ-DcpSi) have been developed for the treatment of spinal muscular atrophy (SMA), which is caused by genetic deficiency in the Survival Motor Neuron (SMN) protein. These compounds are claimed to act

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej