Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2942

Sigma-Aldrich

LY2857785 free base

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

LY 2857785 free base, LY-2857785 free base, N1-[4-(3-isopropyl-2-methyl-indazol-5-yl) pyrimidin-2-yl]-N4-tetrahydropyran-4-yl-cyclohexane-trans-1, 4-diamine

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C26H36N6O
Numer CAS:
1619903-54-6
Masa cząsteczkowa:
448.60
Numer MDL:
MFCD28167812
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

100

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

CN1C(C(C)C)=C2C(C=CC(C3=NC(N[C@H]4CC[C@H](NC5CCOCC5)CC4)=NC=C3)=C2)=N1

InChI

1S/C26H36N6O/c1-17(2)25-22-16-18(4-9-24(22)31-32(25)3)23-10-13-27-26(30-23)29-20-7-5-19(6-8-20)28-21-11-14-33-15-12-21/h4,9-10,13,16-17,19-21,28H,5-8,11-12,14-15H2,1-3H3,(H,27,29,30)/t19-,20-

Klucz InChI

LHIUZPIDLZYPRL-MXVIHJGJSA-N

Działania biochem./fizjol.

Kompetycyjny względem ATP, silny i odwracalny inhibitor CDK9/4/8, DYRK2, FLT3-D835Y o skuteczności przeciwnowotworowej in vitro i in vivo.
LY2857785 jest kompetycyjnym względem ATP, silnym i odwracalnym inhibitorem CDK9/4/8 (IC50 = 11 nM/CDK9-CycT, 12 nM/CDK4-CycD1, 16 nM/CDK8-CycC), DYRK2 (IC50 = 44 nM) i FLT3-D835Y (IC50 = 23 nM), który znacząco zmniejsza fosforylację CTD RNAP II (U2OS pSer2/pSer5 IC50 =89/42 nM) z dobrą selektywnością w stosunku do panelu 109 konstruktów kinaz (IC50 = 0.1-1 μM/wt FLT3, CDK1/2/3/5/7, PIM1/2; >1 μM/100 kinaz). LY2857785 wykazuje skuteczność antyproliferacyjną w szerokim zakresie kultur nowotworowych (IC50 ∼30 nM-1 μM) i powoduje regresję guza ksenoprzeszczepu AML MV-4-11 u szczurów (3-9 mg/kg, i.v. wlew Q5Dx5) i myszy (8-10 mg/kg, i.v. bolus Q3Dx5) in vivo.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

James Bogenberger et al.
Oncotarget, 8(63), 107206-107222 (2018-01-02)
More effective treatment options for elderly acute myeloid leukemia (AML) patients are needed as only 25-50% of patients respond to standard-of-care therapies, response duration is typically short, and disease progression is inevitable even with some novel therapies and ongoing clinical
Tinggui Yin et al.
Molecular cancer therapeutics, 13(6), 1442-1456 (2014-04-02)
DNA-dependent RNA polymerase II (RNAP II) largest subunit RPB1 C-terminal domain (CTD) kinases, including CDK9, are serine/threonine kinases known to regulate transcriptional initiation and elongation by phosphorylating Ser 2, 5, and 7 residues on CTD. Given the reported dysregulation of
Qi Xie et al.
The Journal of clinical investigation, 126(7), 2757-2772 (2016-06-21)
Glioblastomas co-opt stem cell regulatory pathways to maintain brain tumor-initiating cells (BTICs), also known as cancer stem cells. NOTCH signaling has been a molecular target in BTICs, but NOTCH antagonists have demonstrated limited efficacy in clinical trials. Recombining binding protein

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej