SML2498

Vatalanib dihydrochloride

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 1-(4-Chloroanilino)-4-(4-pyridylmethyl)phthalazine dihydrochloride, CGP 79787 dihydrochloride, CGP 79787D dihydrochloride, N-(4-Chloroanilino)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine dihydrochloride, PTK 787 dihydrochloride, PTK787 dihydrochloride, ZK 222584 dihydrochloride, ZK-222584 dihydrochloride, ZK222584 dihydrochloride
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₅ClN₄ · 2HCl
• Numer CAS: 212141-51-0
• Masa cząsteczkowa: 419.73
• Numer MDL: MFCD08458963
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• warunki przechowywania: desiccated
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: H₂O: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: ClC(C=C1)=CC=C1NC2=NN=C(CC3=CC=NC=C3)C4=CC=CC=C42
• InChI: 1S/C20H15ClN4.2ClH/c21-15-5-7-16(8-6-15)23-20-18-4-2-1-3-17(18)19(24-25-20)13-14-9-11-22-12-10-14;;/h1-12H,13H2,(H,23,25);2*1H
• Klucz InChI: AZUQEHCMDUSRLH-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie środek antyangiogenny, który celuje w receptorowe kinazy tyrozynowe VEGFR1/2/3 (FLT-1/KDR/FLT-4), PDGFRβ, c-KIT i c-FMS.

Watalanib (PTK787, ZK 222584, CGP 79787D, bursztynian CGP 79787) jest aktywną doustnie pochodną anilinoftalazyny, która wykazuje skuteczność antyangiogenną poprzez celowanie w receptorową kinazę tyrozynową (RTK) VEGFR (VEGFR1/2 IC50 = 54/39 nM; IC50 ∼ 30 nM wobec indukowanej 100 ng/ml VEGF-C autofosforylacji VEGFR3).30 nM przeciwko autofosforylacji VEGFR3 indukowanej przez 100 ng/mL VEGF-C w MEVCs) oraz, w mniejszym stopniu, PDGFRβ, c-kit, c-fms (IC50 = odpowiednio 364, 600, 567 nM) w sposób kompetytywny względem ATP, przy znacznie zmniejszonej lub zerowej sile działania wobec >90 innych kinaz. Typowe zakresy dawkowania: 0,1-10 μM w hodowlach, 5 nM-200 μM (danio pręgowany) i 30-100 mg/kg (myszy i szczury drogą po. lub ip) in vivo.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable