Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2452

Sigma-Aldrich

LY2444296

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

(S)-3-Fluoro-4-(4-((2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)methyl)phenoxy)benzamide, 3-Fluoro-4-[4-[[(2S)-2-(3-fluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]methyl]phenoxy]benzamide, 4-[4-[[(2S)-2-(3-Fluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]methyl]phenoxy]-3-fluorobenzamide, FP3FBZ, LY 2444296, LY-2444296

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C24H22F2N2O2
Numer CAS:
1346133-11-6
Masa cząsteczkowa:
408.44
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

NC(C1=CC=C(OC2=CC=C(CN3CCC[C@H]3C4=CC=CC(F)=C4)C=C2)C(F)=C1)=O

InChI

1S/C24H22F2N2O2/c25-19-4-1-3-17(13-19)22-5-2-12-28(22)15-16-6-9-20(10-7-16)30-23-11-8-18(24(27)29)14-21(23)26/h1,3-4,6-11,13-14,22H,2,5,12,15H2,(H2,27,29)/t22-/m0/s1

Klucz InChI

WHHMECUDUQRPJT-QFIPXVFZSA-N

Działania biochem./fizjol.

LY2444296 to penetrujący mózg, aktywny doustnie, krótko działający, o wysokim powinowactwie, silny i selektywny antagonista receptora opioidowego κ (kappa) (KOR) (ludzki κ/μ/δ Ki = 0.565/35,8/211 nM wobec wiązania diprenorfiny; IC50 wiązania GTP-γ-S/agonista/podtyp transfektanta = 1,57 nM/300 nM U69593/κ, 21,3 nM/1 μM DAMGO/μ 293 nM/30 nM DPDPE/d). LY2444296 odwraca skuteczność antynocyceptywną agonistów κ in vivo (ED50 = 0,24 mg/kg p.o. wobec 1 mg/kg U69593 sc. w teście formaliny u szczurów), skraca czas bezruchu (10 lub 30 mg/kg sc.) i zapobiega zwiększonemu spożyciu alkoholu (5 mg/kg i.p.) wśród myszy poddanych stresowi poprzez wymuszone pływanie.
Wnikający do mózgu, aktywny doustnie, krótko działający, o wysokim powinowactwie, silny i selektywny antagonista receptora opioidowego κ (kappa) (KOR) o skuteczności in vitro i in vivo.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Rachel I Anderson et al.
Frontiers in cellular neuroscience, 10, 45-45 (2016-03-05)
Our laboratory has previously demonstrated that daily forced swim stress (FSS) prior to ethanol drinking sessions facilitates enhanced ethanol consumption in mice with a history of chronic intermittent ethanol (CIE) vapor exposure without altering ethanol intake in air-exposed controls. Because
Peng Huang et al.
Neuroscience letters, 615, 15-20 (2016-01-19)
Prototypical long-acting kappa opioid receptor (KOPR) antagonists [e.g., norbinaltorphimine (norBNI)] have been reported to exert anxiolytic-like effects in several commonly used anxiety tests in rodents including the novelty-induced hypophagia (NIH) and elevated plus maze (EPM) tests. It remains unknown if
Charles H Mitch et al.
Journal of medicinal chemistry, 54(23), 8000-8012 (2011-10-01)
Arylphenylpyrrolidinylmethylphenoxybenzamides were found to have high affinity and selectivity for κ opioid receptors. On the basis of receptor binding assays in Chinese hamster ovary (CHO) cells expressing cloned human opioid receptors, (S)-3-fluoro-4-(4-((2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)methyl)phenoxy)benzamide (25) had a K(i) = 0.565 nM for
Brian Reed et al.
Neuropsychopharmacology : official publication of the American College of Neuropsychopharmacology, 43(4), 739-750 (2017-09-01)
The κ-opioid receptor (KOP-r) system and its endogenous ligands, the dynorphins, are involved in the neurobiological regulation of addictive states, and of mood. There are limited data on the impact of selective KOP-r antagonism in humans on basic biobehavioral functions
Peng Huang et al.
European journal of pharmacology, 781, 53-59 (2016-04-06)
Kappa opioid (KOP) receptor antagonists and delta opioid (DOP) receptor agonists have antidepressant-like effects in animal tests and may be useful for treatment-resistant depression in humans. In this study, we examined whether the combination of a KOP receptor antagonist and
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej