Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2394

Sigma-Aldrich

AT9283

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

1-Cyclopropyl-3-[3-(5-morpholin-4-ylmethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-urea, AT 9283, AT-9283, N-Cyclopropyl-N′-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-urea

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C19H23N7O2
Numer CAS:
896466-04-9
Masa cząsteczkowa:
381.43
Numer MDL:
MFCD12031513
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

[nH]1nc(c(c1)NC(=O)NC5CC5)c2[nH]c3c(n2)ccc(c3)CN4CCOCC4

InChI

1S/C19H23N7O2/c27-19(21-13-2-3-13)24-16-10-20-25-17(16)18-22-14-4-1-12(9-15(14)23-18)11-26-5-7-28-8-6-26/h1,4,9-10,13H,2-3,5-8,11H2,(H,20,25)(H,22,23)(H2,21,24,27)

Klucz InChI

LOLPPWBBNUVNQZ-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

AT9283 jest ukierunkowaną na miejsce ATP cząsteczką opartą na pirazolu-benzimidazolu o sile hamowania wielu kinaz, w szczególności Aurora A/B (IC50 ≤3.0 nM), JAK2/3 (IC50 = 1,2/1,1 nM), Abl T315I (IC50 = 4 nM), GSK3β, FGFR2, VEGFR3 (Flt4), Mer, Ret, Rsk2/3, Tyk2, Yes (IC50 = 1-10 nM). AT9283 hamuje również 72 inne kinazy/mutacje ze zmniejszoną siłą (IC50 = 10-30 nM przeciwko 14, 30-100 nM przeciwko 21, 100-300 przeciwko 37 celom), wykazując jednocześnie IC50 >300 nM w stosunku do 144 innych celów kinaz. AT9283 hamuje wzrost/przeżywalność wielu linii komórkowych guzów litych in vitro (IC50 = 7,7-20 nM) i wykazuje skuteczność przeciwnowotworową u myszy poprzez wstrzyknięcie i.p. in vivo (67% i 76% zahamowanie wzrostu guzaHCT116 w dniu 16, odpowiednio, przy 15 i 20 mg/kg mc, dwa dni po podaniu i dwa dni po podaniu; >95% zahamowanie proliferacji białaczki Ba/F3 ETV6-JAK2 w dniu 12 przy dawce 10 mg/kg m.c. w dniach 2-5 i 8-12).
Wielocelowy inhibitor kinazy o skuteczności przeciwnowotworowej in vivo i silnej aktywności przeciwko Abl, kinazie aurora A / B i JAK2 / 3.
Wykazano również, że AT9283 przyspiesza zatrzymanie wzrostu w różnych modelach ksenoprzeszczepów.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Mark A Dawson et al.
British journal of haematology, 150(1), 46-57 (2010-05-29)
Constitutive activation of Janus kinase (Jak) 2 is the most prevalent pathogenic event observed in the myeloproliferative disorders (MPD), suggesting that inhibitors of Jak2 may prove valuable in their management. Inhibition of the Aurora kinases has also proven to be
Ruriko Tanaka et al.
Blood, 116(12), 2089-2095 (2010-06-16)
Despite promising clinical results from imatinib mesylate and second-generation ABL tyrosine kinase inhibitors (TKIs) for most BCR-ABL(+) leukemia, BCR-ABL harboring the mutation of threonine 315 to isoleucine (BCR-ABL/T315I) is not targeted by any of these agents. We describe the in
Hannah C Feldman et al.
ACS chemical biology, 11(8), 2195-2205 (2016-05-27)
The accumulation of unfolded proteins under endoplasmic reticulum (ER) stress leads to the activation of the multidomain protein sensor IRE1α as part of the unfolded protein response (UPR). Clustering of IRE1α lumenal domains in the presence of unfolded proteins promotes
Jihoon Shin et al.
eLife, 5, e10877-e10877 (2016-02-18)
Pluripotency transcription programs by core transcription factors (CTFs) might be reset during M/G1 transition to maintain the pluripotency of embryonic stem cells (ESCs). However, little is known about how CTFs are governed during cell cycle progression. Here, we demonstrate that
Steven Howard et al.
Journal of medicinal chemistry, 52(2), 379-388 (2009-01-16)
Here, we describe the identification of a clinical candidate via structure-based optimization of a ligand efficient pyrazole-benzimidazole fragment. Aurora kinases play a key role in the regulation of mitosis and in recent years have become attractive targets for the treatment
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej