Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2274

Sigma-Aldrich

DDR1-IN-1

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-(2-oxoindolin-5-yloxy)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide, N-[3-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)oxy]-4-methylphenyl]-4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C30H31F3N4O3
Numer CAS:
1449685-96-4
Masa cząsteczkowa:
552.59
Numer MDL:
MFCD28144507
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

CC(C=CC(NC(C1=CC(C(F)(F)F)=C(CN2CCN(CC)CC2)C=C1)=O)=C3)=C3OC4=CC(CC(N5)=O)=C5C=C4

InChI

1S/C30H31F3N4O3/c1-3-36-10-12-37(13-11-36)18-21-6-5-20(15-25(21)30(31,32)33)29(39)34-23-7-4-19(2)27(17-23)40-24-8-9-26-22(14-24)16-28(38)35-26/h4-9,14-15,17H,3,10-13,16,18H2,1-2H3,(H,34,39)(H,35,38)

Klucz InChI

AOZPVMOOEJAZGK-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

DDR1-IN-1 chroni komórki przed apoptozą poprzez hamowanie indukcji zabójcy oddziałującego z Bcl-2 (BIK) za pośrednictwem kolagenu, zarówno na poziomie mRNA, jak i białka.
DDR1-IN-1 jest selektywnym inhibitorem kinazy tyrozynowej receptora domeny dyskoidynowej (DDR) typu II (DDR1/2 IC50 = 105 nM/413 nM), który skutecznie blokuje indukowaną kolagenem autofosforylację DDR1 pY513 w komórkach U2OS (EC50 = 86,76 nM) z doskonałą selektywnością w stosunku do panelu > 380 kinaz. DDR1-IN-1 hamuje aktywację MT1-MMP za pośrednictwem DDR2 w ludzkich reumatoidalnych fibroblastach maziowych (RASF) po stymulacji kolagenem (IC50 < 2.5 μM) i zwiększa skuteczność antyproliferacyjną inhibitora PI3K/mTOR GSK2126458 w hodowli raka jelita grubego SNU-1040 (odpowiednio 123%, 70%, 50% kontroli, po 48-godzinnym 250 nM DDR1-IN-1, 82,5 nM GSK2126458 lub leczeniu skojarzonym).
Silny, selektywny inhibitor kinazy tyrozynowej typu II przeciwko receptorowi domeny dyskoidynowej DDR1/2.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Hyung-Gu Kim et al.
ACS chemical biology, 8(10), 2145-2150 (2013-08-01)
The DDR1 receptor tyrosine kinase is activated by matrix collagens and has been implicated in numerous cellular functions such as proliferation, differentiation, adhesion, migration, and invasion. Here we report the discovery of a potent and selective DDR1 inhibitor, DDR1-IN-1, and
Longwei Liu et al.
Nature materials, 16(12), 1252-1261 (2017-11-25)
The role of pathological angiogenesis on liver fibrogenesis is still unknown. Here, we developed fibrotic microniches (FμNs) that recapitulate the interaction of liver sinusoid endothelial cells (LSECs) and hepatic stellate cells (HSCs). We investigated how the mechanical properties of their
Delphine Assent et al.
PloS one, 10(3), e0116006-e0116006 (2015-03-17)
During tumour dissemination, invading breast carcinoma cells become confronted with a reactive stroma, a type I collagen-rich environment endowed with anti-proliferative and pro-apoptotic properties. To develop metastatic capabilities, tumour cells must acquire the capacity to cope with this novel microenvironment.
Yangyang Bian et al.
Nature chemical biology, 12(11), 959-966 (2016-10-19)
We present a new strategy for systematic identification of phosphotyrosine (pTyr) by affinity purification mass spectrometry (AP-MS) using a Src homology 2 (SH2)-domain-derived pTyr superbinder as the affinity reagent. The superbinder allows for markedly deeper coverage of the Tyr phosphoproteome
A Membrane-Type-1 Matrix Metalloproteinase (MT1-MMP) - Discoidin Domain Receptor 1 Axis Regulates Collagen-Induced Apoptosis in Breast Cancer Cells
Assent D, et al.
PLoS ONE, 10, e0116006-e0116006 (2015)
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej