Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2183

Sigma-Aldrich

LY2955303

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

4-[5-[3,5-bis(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-1-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]phenyl]-1H-pyrazol-3-yl]-benzoic acid, LY 2955303

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C36H42N4O3
Numer CAS:
1433497-19-8
Masa cząsteczkowa:
578.74
Numer MDL:
MFCD31561443
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

CC(C)(C)C1=CC(C2=CC(C3=CC=C(C(O)=O)C=C3)=NN2C4=CC=C(C=C4)C(N5CCN(CC5)C)=O)=CC(C(C)(C)C)=C1

Działania biochem./fizjol.

LY2955303 is a potent and selective RARγ antagonist (Ki = 1.09 nM/RARγ, >1.70 μM/RARα, >2.98 μM/RARβ) that effectively inhibits RARγ-, but not RARα- or RARβ-, dependent reporter activity upon 15 nM all-trans retinoic acid stimulation in respective HEK293 transfectants (KB = 7.11 nM/RARγ, 1.51 μM/RARβ, 4.44 μM/RARα; 10 nM ATRA for RARβ transfectant). LY2955303 exhibits therapeutic efficacy in a rat model of osteoarthritis-like joint pain (ED50 = 0.72 mg/kg; single p.o. dosage 9 days post OA pain induction by MIA intra-articular injection) with good pharmacokinetic properties, aqueous solubility (>1.0 mg/mL in simulated intestinal fluid), oral availability (F = 26%; 10 mg/kg p.o. over 2 mg/kg i.v.), and no RARα antagonism-associated adverse effects (no testicular degeneration up to 10 mg/kg) seen with BMS-189453 treatment or in RARα-knockout mice.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

Przepraszamy, ale COA dla tego produktu nie jest aktualnie dostępny online.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Norman E Hughes et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 26(14), 3274-3277 (2016-06-05)
A series of triaryl pyrazoles were identified as potent pan antagonists for the retinoic acid receptors (RARs) α, β and γ. X-ray crystallography and structure-based drug design were used to improve selectivity for RARγ by targeting residue differences in the

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej