Przejdź do zawartości
Merck

SML2179

Sigma-Aldrich

LDC000067 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

3-((6-(2-Methoxyphenyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide hydrochloride, 3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]-benzenemethanesulfonamide, LDC067

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C18H18N4O3S · xHCl
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
370.43 (free base basis)
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

warunki przechowywania

protect from light

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

O=S(CC1=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=CC=C1)(N)=O

InChI

1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Klucz InChI

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

Kompetycyjny względem ATP, silny i selektywny inhibitor kinazy zależnej od cyklin 9 (CDK9).
LDC000067 (LDC067) jest kompetycyjnym względem ATP, silnym i selektywnym inhibitorem kinazy zależnej od cyklin 9 (CDK9) (IC50 = 44 nM/CDK9-CycT1 vs. 5,51 μM/CDK1-CycB1, 2,44 μM/CDK2-CycA, 9.24 μM/CDK4-CycD1, >10 μM/CDK6-CycD3 i CDK7-CycH-MAT1; Kd = 32,7 nM/CDK9-CycT1 vs. 1,01 μM/CDK2-CycA, 16,0 μM/CDK7-CycH-MAT1) ze znacznie zmniejszoną lub niewielką siłą wobec panelu 28 kinaz innych niż CDK. LDC067 selektywnie hamuje komórkową fosforylację CTD Ser2 polimerazy RNA II (o 40% w HeLa; 60 minut, 10 μM LDC067), ale nie zależną od CDK9 pSer5 lub pSer7, powodując indukcję apoptozy (o 239% i 200% nieleczonej kontroli w hodowlach A549 i MCF7) w wyniku blokowania syntezy mRNA za pośrednictwem RNAPII.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Mercedes Prudencio et al.
Human molecular genetics, 26(17), 3421-3431 (2017-06-24)
Significant transcriptome alterations are detected in the brain of patients with amyotrophic lateral sclerosis (ALS), including carriers of the C9orf72 repeat expansion and C9orf72-negative sporadic cases. Recently, the expression of repetitive element transcripts has been associated with toxicity and, while
T K Albert et al.
British journal of pharmacology, 171(1), 55-68 (2013-10-10)
The cyclin-dependent kinase CDK9 is an important therapeutic target but currently available inhibitors exhibit low specificity and/or narrow therapeutic windows. Here we have used a new highly specific CDK9 inhibitor, LDC000067 to interrogate gene control mechanisms mediated by CDK9. The
Xinli Qu et al.
Kidney international, 88(6), 1323-1335 (2015-07-30)
Transforming growth factor-β1 (TGF-β1)/Smad signaling has a central role in the pathogenesis of renal fibrosis. Smad3 and Smad4 are pro-fibrotic, while Smad2 is anti-fibrotic. However, these Smads form heterogeneous complexes, the functions of which are poorly understood. Here we studied
Wanhua Xie et al.
Genome biology, 18(1), 32-32 (2017-02-18)
Monoubiquitination of H2B (H2Bub1) is a largely enigmatic histone modification that has been linked to transcriptional elongation. Because of this association, it has been commonly assumed that H2Bub1 is an exclusively positively acting histone modification and that increased H2Bub1 occupancy
Ke Ren et al.
PLoS pathogens, 12(10), e1005950-e1005950 (2016-10-21)
The human HSV-1 and -2 are common pathogens of human diseases. Both host and viral factors are involved in HSV lytic infection, although detailed mechanisms remain elusive. By screening a chemical library of epigenetic regulation, we identified bromodomain-containing protein 4

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej