Wszystkie zdjęcia(1)
Kluczowe dokumenty
SML2122
ELND006
≥98% (HPLC)
Synonim(y):
(R)-4-Cyclopropyl-7,8-difluoro-5-(4-(trifluoromethyl)phenylsulfonyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-c]quinoline
Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
About This Item
Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C20H14F5N3O2S
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
455.40
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
Polecane produkty
Próba
≥98% (HPLC)
Formularz
powder
aktywność optyczna
[α]/D -125 to -140°, c = 0.5 in ethanol
kolor
white to beige
rozpuszczalność
DMSO: 2 mg/mL, clear
temp. przechowywania
2-8°C
Działania biochem./fizjol.
Aktywny doustnie allosteryczny inhibitor γ-sekretazy, który selektywnie hamuje produkcję amyloidu-β (Aβ) w stosunku do Notch ze skutecznością obniżania poziomu Aβx-40 w mózgu in vivo.
ELND006 jest allosterycznym inhibitorem sekretazy γ, który selektywnie blokuje produkcję amyloidu-β (Aβ) nad Notch zarówno w testach bezkomórkowych (Aβ IC50/Notch IC50 = 0,34 nM/6,6 nM), jak i komórkowych (Aβ IC50/Notch IC50 = 1,3 nM/85 nM). ELND006 jest dostępny doustnie i przepuszcza barierę krew-mózg (całkowite/niezwiązane stężenie w mózgu = 0,12 μM/1,0 nM, 0,52 μM/4,5 nM, 2,1 μM/18 nM i całkowite/niezwiązane stężenie w osoczu = 0,031 μM/0,28 nM, 0,19 μM/1.7 nM, 0,90 μM/8,1 nM 3 h po podaniu doustnym 1, 3, 10 mg/kg m.c. odpowiednio u szczurów) i wykazano, że skutecznie redukuje korowe Aβx-40 u myszy in vivo (o 32%, 48% i 61% 3 h po podaniu doustnym 1, 3, 10 mg/kg m.c.).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Kod klasy składowania
11 - Combustible Solids
Klasa zagrożenia wodnego (WGK)
WGK 3
Wybierz jedną z najnowszych wersji:
Certyfikaty analizy (CoA)
Lot/Batch Number
It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.
Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.
Xiaocong M Ye et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 23(4), 996-1000 (2013-01-15)
Structure-activity relationship (SAR) of a novel, potent and metabolically stable series of benzo [3.2.1] bicyclic sulfonamide-pyrazoles as γ-secretase inhibitors are described. Compounds that are efficacious in reducing the cortical Aβx-40 levels in FVB mice via oral dose, as well as
Localization and Processing of the Amyloid-β Protein Precursor in Mitochondria-Associated Membranes.
Dolores Del Prete et al.
Journal of Alzheimer's disease : JAD, 55(4), 1549-1570 (2016-12-03)
Alteration of mitochondria-associated membranes (MAMs) has been proposed to contribute to the pathogenesis of Alzheimer's disease (AD). We studied herein the subcellular distribution, the processing, and the protein interactome of the amyloid-β protein precursor (AβPP) and its proteolytic products in
Inger Lauritzen et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 32(46), 16243-1655a-16243-1655a (2012-11-16)
Triple-transgenic mice (3xTgAD) overexpressing Swedish-mutated β-amyloid precursor protein (βAPP(swe)), P310L-Tau (Tau(P301L)), and physiological levels of M146V-presenilin-1 (PS1(M146V)) display extracellular amyloid-β peptides (Aβ) deposits and Tau tangles. More disputed is the observation that these mice accumulate intraneuronal Aβ that has been
Rampurna Gullapalli et al.
Drug delivery, 19(5), 239-246 (2012-06-05)
Hydrophilic, non-aqueous solvents are frequently used to solubilize poorly water soluble compounds for use in ALZET® osmotic pumps used during the discovery and preclinical stages. Though these solvents exhibit the potential to solubilize several poorly soluble compounds, the solubilized compounds
Kevin Quinn et al.
Journal of pharmaceutical sciences, 101(4), 1462-1474 (2012-01-04)
ELND006 is a novel gamma secretase inhibitor previously under investigation for the oral treatment of Alzheimer's disease. ELND006 shows poor solubility and has moderate to high permeability, suggesting it is a Biopharmaceutics Classification System Class II compound. The poor absolute
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej