Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Key Documents

SML1855

Sigma-Aldrich

AZD5438

≥97% (HPLC)

Synonim(y):

4-[2-Methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine, AZD 5438, AZD-5438

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C18H21N5O2S
Numer CAS:
602306-29-6
Masa cząsteczkowa:
371.46
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

100

Próba

≥97% (HPLC)

Postać

powder

kolor

yellow to orange

rozpuszczalność

DMSO: 20 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

InChI

1S/C18H21N5O2S/c1-12(2)23-13(3)20-11-17(23)16-9-10-19-18(22-16)21-14-5-7-15(8-6-14)26(4,24)25/h5-12H,1-4H3,(H,19,21,22)

Klucz InChI

WJRRGYBTGDJBFX-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

AZD5438 is an orally active, potent and reversible inhibitor against cyclin-dependent kinases (IC50 = 6 nM/Cyc E-CDK2, 14 nM/p25-CDK5, 16 nM/Cyc B1-CDK1, 20 nM/Cyc T-CDK9, 21 nM/Cyc D3-CDK6, 45 nM/Cyc A-CDK2, 449 nM/Cyc D1-CDK4, 821 nM/Cyc H-CDK7; [ATP] = Km) and glycogen synthase kinase GSK-3β≤ (IC50 = 17 nM) without significant inhibitory potency toward 30 other kinases (≤75% inhibition at 10 μM). AZD5438 effectively inhibits cellular CDK substrates phosphorylation and displays antiproliferation activity against a broad spectrum of human cancer cultures (IC50 from 0.2 μM/MCF to 1.7 μM/ARH-77) by inducing cell cycle arrest at G2-M, S, and G1. Oral administration (50 mg/kg/12 h or 75 mg/kg/day) is efficacious against human tumor xenograft growth in mice in vivo.
This page may contain text that has been machine translated.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Camille D A Terfve et al.
Nature communications, 6, 8033-8033 (2015-09-12)
Mass spectrometry is widely used to probe the proteome and its modifications in an untargeted manner, with unrivalled coverage. Applied to phosphoproteomics, it has tremendous potential to interrogate phospho-signalling and its therapeutic implications. However, this task is complicated by issues
Nozomi Tomimatsu et al.
Nature communications, 5, 3561-3561 (2014-04-08)
Resection of DNA double-strand breaks (DSBs) is a pivotal step during which the choice between NHEJ and HR DNA repair pathways is made. Although CDKs are known to control initiation of resection, their role in regulating long-range resection remains elusive.
Kate F Byth et al.
Molecular cancer therapeutics, 8(7), 1856-1866 (2009-06-11)
Deregulation of the cell cycle has long been recognized as an essential driver of tumorigenesis, and agents that selectively target key cell cycle components continue to hold promise as potential therapeutics. We have developed AZD5438, a 4-(1-isopropyl-2-methylimidazol-5-yl)-2-(4-methylsulphonylanilino) pyrimidine, as a

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej