SML1827

CCF642

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 3-(4-Methoxyphenyl)-5-((5-nitrothiophen-2-yl)methylene)-2-thioxothiazolidin-4-one
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₀N₂O₄S₃
• Numer CAS: 346640-08-2
• Masa cząsteczkowa: 378.45
• Numer MDL: MFCD01899742
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 329826084
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• warunki przechowywania: protect from light
• kolor: yellow to orange
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: S=C1SC(C(N1C(C=C2)=CC=C2OC)=O)=CC(S3)=CC=C3[N+]([O-])=O
• InChI: 1S/C15H10N2O4S3/c1-21-10-4-2-9(3-5-10)16-14(18)12(24-15(16)22)8-11-6-7-13(23-11)17(19)20/h2-8H,1H3
• Klucz InChI: SPYIETQLOVDJCF-UHFFFAOYSA-N

Opis

Zastosowanie

CCF642 został użyty jako inhibitor izomerazy disiarczku białka (PDI) w celu zbadania jego zdolności do zmniejszania ekspresji markerów stresu retikulum endoplazmatycznego (ER) i neurozapalenia w hipokampie myszy z eksperymentalnym autoimmunologicznym zapaleniem mózgu i rdzenia (EAE).

Działania biochem./fizjol.

CCF642 jest przepuszczalnym dla komórek inhibitorem izomerazy disiarczkowej białek (PDI).

CCF642 jest przepuszczalnym dla komórek inhibitorem izomerazy disiarczku białka (PDI), który wykazuje 100-krotnie wyższą siłę działania niż PACMA 31 (w teście di-E-GSSG) poprzez alternatywny sposób działania, który najprawdopodobniej obejmuje motywy CGHCK w miejscu aktywnym PDI zamiast cysteiny, o której wiadomo, że jest celem PACMA 31. CCF642 wykazuje aktywność przeciw szpiczakowi mnogiemu (MM) zarówno w hodowlach in vitro (_IC50 <1 μM przeciwko mysiemu 5TGM1 i dziewięciu ludzkim liniom MM), jak i u myszy in vivo (10 mg/kg, 3X i.p. na tydzień) bez widocznych negatywnych skutków dla zwierząt lub bycia cytotoksycznym dla normalnych komórek szpiku kostnego (NLBM) nawet w stężeniach tak wysokich jak 6,75 μM. Zgodnie z rolą PDI w procesie fałdowania białek ER, leczenie CCF642 powoduje ostry stres ER, któremu towarzyszy uwalnianie wapnia indukujące apoptozę w komórkach MM.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3