Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

SML1789

Sigma-Aldrich

PRIMA-1Met

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, APR-246

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C10H17NO3
Numer CAS:
5291-32-7
Masa cząsteczkowa:
199.25
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

100

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

N21CCC(CC2)C(=O)C1(COC)CO

InChI

1S/C10H17NO3/c1-14-7-10(6-12)9(13)8-2-4-11(10)5-3-8/h8,12H,2-7H2,1H3

Klucz InChI

BGBNULCRKBVAKL-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

PRIMA-1Met (APR-246) jest reaktywatorem zmutowanej aktywności p53. Jest to metylowana, silniejsza pochodna PRIMA-1. PRIMA-1Met kowalencyjnie modyfikuje domenę rdzeniową zmutowanego p53, przywracając konformację typu dzikiego i aktywność p53 w komórkach nowotworowych, prowadząc do zatrzymania cyklu komórkowego i apoptozy. Wykazano również, że PRIMA-1Met zwiększa wewnątrzkomórkowe poziomy reaktywnych form tlenu (ROS), co może przyczyniać się do jego aktywności przeciwnowotworowej.
PRIMA-1Met, zwany również APR-246, jest przekształcany w metylenochinuklidynon (MQ), akceptor Michaela. Oddziałuje z p53 poprzez resztę cysteiny (Cys). Blokuje enzym reduktazy tioredoksyny (TrxR1). Jest w trakcie badań klinicznych i jest dobrze przebadany. Wpływ PRIMA-1Met jest testowany na ekspresję genów specyficznych dla raka piersi.
Reaktywator aktywności zmutowanego p53
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Piktogramy

Exclamation mark
GHS07

Hasło ostrzegawcze

Warning

Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia

H315,H319

Klasyfikacja zagrożeń

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

APR-246/PRIMA-1 MET inhibits thioredoxin reductase 1 and converts the enzyme to a dedicated NADPH oxidase
Peng X, et al.
Cell Death & Disease, 4(10), e881-e881 (2013)
Christophe Deben et al.
Cancer letters, 375(2), 313-322 (2016-03-16)
APR-246 (PRIMA-1(Met)) is able to bind mutant p53 and restore its normal conformation and function. The compound has also been shown to increase intracellular ROS levels. Importantly, the poly-[ADP-ribose] polymerase-1 (PARP-1) enzyme plays an important role in the repair of
The mutant p53-targeting compound APR-246 induces ROS-modulating genes in breast cancer cells
Synnott N, et al.
Translational Oncology, 11(6) (2018)
Nobuhisa Yoshikawa et al.
Oncology reports, 35(5), 2543-2552 (2016-03-18)
There is an intensive need for the development of novel drugs for the treatment of epithelial ovarian cancer (EOC), the most lethal gynecologic malignancy due to the high recurrence rate. TP53 mutation is a common event in EOC, particularly in
Vladimir J N Bykov et al.
Frontiers in oncology, 6, 21-21 (2016-02-13)
TP53 is the most frequently mutated gene in cancer. The p53 protein activates transcription of genes that promote cell cycle arrest or apoptosis, or regulate cell metabolism, and other processes. Missense mutations in TP53 abolish specific DNA binding of p53
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej